Умная библиотека

Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.

Белок, препятствующий адгезии тромбоцитов, блокирующий связывание фактора фон Виллебранда с коллагеном.

Белок, препятствующий адгезии тромбоцитов, блокирующий опосредованную коллагеном активацию тромбоцитов.

Лизоцим с изопептидазной активностью, растворяющий стабилизированные фибриновые сгустки — включая старые тромбы, устойчивые к tPA.

Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).

RGD-содержащий пептид, ингибирующий тромбоцитарный рецептор GP IIb/IIIa — предшественник эптифибатида.

RGD-пептид, антагонист GP IIb/IIIa — родственная молекула декорсина из другого вида пиявок.

Прямой фибриногенолитический фермент — расщепляет фибриноген независимо от плазмина.

Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.

Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.

Вариант гирудина из Hirudinaria manillensis с отличающейся кинетикой.

Синтетический вариант гирудина с улучшенной пероральной фармакокинетикой — доклинический антикоагулянт.

Ингибитор TAFI (тромбин-активируемого ингибитора фибринолиза) — синергирует с антикоагулянтным действием гирудина.

Synthetic 20-amino-acid hirudin analog — FDA-approved direct thrombin inhibitor for PCI anticoagulation ($636M peak revenue).

Рекомбинантный гирудин первого поколения — одобрен FDA в 1998 г. для гепарин-индуцированной тромбоцитопении (HIT). Отозван в 2012 г. компанией Bayer по коммерческим причинам.

Рекомбинантный вариант гирудина — одобрен FDA в 2003 году для профилактики тромбоза глубоких вен после операции по эндопротезированию тазобедренного сустава.

Пероральный прямой ингибитор тромбина — одобрен FDA в 2010 г. для профилактики инсульта при фибрилляции предсердий. Концептуальный наследник фармакологии гирудина.

Synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor — FDA approved 2000 for HIT and PCI. Designed using hirudin structural insights.

Пероральный ингибитор фактора Xa — одобрен FDA в 2011 году. Концептуальный наследник исследований антистазина и фактора FXa пиявки.

Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2012. Part of the DOAC class inspired by leech antistasin discovery.

Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2015. Latest of the antistasin-inspired DOAC class.

Циклический гептапептид — антагонист рецепторов GP IIb/IIIa — одобрен FDA в 1998 году. Структурный прототип: декорзин пиявки.

Прямой фибриногенолитический фермент, расщепляющий альфа-цепь фибриногена в уникальных сайтах, — независимо от плазмина.

Ингибитор из пиявок, усиливающий активность антитромбина III хозяина — синергическая антикоагуляция.

Ингибитор фактора Xa из Theromyzon tessulatum — аналог с доменом Кунитца с новым профилем селективности.

Ингибитор тромбина с пикомолярной аффинностью из индийской буйволиной пиявки — механизм, отличный от гирудина.

Ингибитор фактора XIIIa — блокирует перекрёстное связывание фибрина; новый механизм, отличный от гирудина.

Представитель семейства антагонистов тромбоцитарного GP IIb/IIIa — содержит RGD-мотив.

Изопептидазный домен дестабилазы, расщепляющий сшитый фибрин — отличается от лизоцимного домена.

Фермент, расщепляющий АДФ — предотвращает агрегацию тромбоцитов за счет гидролиза АДФ в месте укуса.

Ингибитор комплекса тканевого фактора / фактора VIIa — блокирует внешний путь коагуляции.

Модулирует ось тромбин–тромбомодулин — значение для пути протеина C.

Ингибитор трипсина и фактора Xa с широким спектром активности в отношении сериновых протеаз.

Прямой ингибитор тромбина из азиатской буйволиной пиявки — гомолог гирудина, описанный в секретоме Hirudinaria manillensis.

Антикоагулянтный пептид, описанный у наземной азиатской пиявки Haemadipsa zeylanica.

Гомолог прямого ингибитора тромбина, каталогизированный в секретоме китайской медицинской пиявки Whitmania pigra.

Малый прямой ингибитор тромбина, описанный в секретоме рыбьей пиявки Piscicola geometra.

Антикоагулянтный пептид, описанный у североамериканской медицинской пиявки Macrobdella decora.

Изоформа саратина — связывающий коллаген антитромбоцитарный белок из Hirudo medicinalis.

Фибриногенолитический / антитромбоцитарный белок, гомологичный гементину — нарушает агрегацию тромбоцитов.

Изоформа LAPP — ингибитор адгезии тромбоцитов, связывающийся с коллагеном.

Слюнной белок, блокирующий адгезию тромбоцитов к компонентам внеклеточного матрикса.

Вторая изоформа дестабилазы — лизоцимная/изопептидазная активность, направленная на сшитый фибрин.

Альтернативный фермент, расщепляющий фибрин, обнаруженный в слюнном секрете Hirudo medicinalis.

Двухфункциональная протеаза, разрушающая как каркасы фибриновых сгустков, так и коллагеновый внеклеточный матрикс.

Негирудиновый ингибитор тромбина из хоботной пиявки Theromyzon tessulatum — природный ингибитор с наивысшим сродством, обнаруженный у вида, не относящегося к роду Hirudo.

Связывающий коллаген антитромбоцитарный вариант из сиалотранскриптома Hirudo medicinalis — паралог саратина и саратина-2.

Малый пептид-ингибитор тромбина, обнаруженный в транскриптоме слюнных желёз Hirudo medicinalis — укороченный аналог семейства гирудина.

Антитромбоцитарный пептид, обнаруженный в транскриптоме слюнных желёз пиявки — ингибирует агрегацию тромбоцитов in vitro.

Паралог гелина, идентифицированный в сиалотранскриптоме Hirudo medicinalis — предположительный антитромбоцитарный вариант.