Bivalirudin
Synthetic 20-amino-acid hirudin analog — FDA-approved direct thrombin inhibitor for PCI anticoagulation ($636M peak revenue).
Блок механистических доказательств
Изучено off-label- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- Регуляторный контекст допуска FDA
- Препарат против пиявки
- Синтетический аналог
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Bivalirudin is an FDA-approved synthetic 20-amino-acid analog derived from hirudin's active sequence. Its clinical use in PCI and HIT is supported by its own RCT evidence base (HORIZONS-AMI, etc.); this evidence does NOT extend to claims about whole medicinal-leech therapy. The drug is chemically distinct from natural hirudin and from whole-leech secretion.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 2,180 Da
- Исходный вид
- Synthetic (hirudin-derived)
- Открыт
- 1990 · John Maraganore (The Medicines Company / Biogen)
- PubChem CID
- 16129704
- Производный одобренный FDA препарат
- Angiomax / Angiox (FDA approved Dec 2000)
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa)
Ключевые цитаты
- Maraganore JM et al. (1990), Biochemistry · PMID 2223763
- Stone GW et al. (HORIZONS-AMI) (2008), N Engl J Med · PMID 18499566
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.