Hirudin
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Очищенное природное соединение
- Области безопасности
- Кровотечение · Аллергия / анафилаксия
Предел клинической трансляции
Прямое связывание тромбина гирудином in vitro и на животных моделях НЕ подтверждает терапевтическую эффективность терапии целыми медицинскими пиявками при каких-либо показаниях, помимо спасения микрососудистых лоскутов, имеющего допуск FDA (K040187). Фармацевтическое использование природного гирудина редко; одобренные FDA рекомбинантные аналоги (лепирудин, дезирудин) и синтетический аналог бивалирудин являются отдельными препаратами с собственной клинической доказательной базой.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 7,000 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis
- Открыт
- 1884 · John Berry Haycraft (University of Edinburgh)
- Производный одобренный FDA препарат
- Lepirudin (Refludan), Desirudin (Iprivask), Bivalirudin (Angiomax)
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa)
Ключевые цитаты
- Haycraft JB (1884), Proc R Soc Lond
- Markwardt F (1957), Naturwissenschaften
- Stone SR, Hofsteenge J (1986), Biochemistry · PMID 3768302
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.
Гирудин-PA
Вариант гирудина из Hirudinaria manillensis с отличающейся кинетикой.