Antistasin
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Очищенное природное соединение
- Области безопасности
- Кровотечение · Аллергия / анафилаксия
Предел клинической трансляции
Antistasin itself is NOT an FDA-approved drug. Its discovery inspired the chemically distinct synthetic DOACs (rivaroxaban, apixaban, edoxaban), which are separate small-molecule drugs with their own RCT evidence base. Antistasin's preclinical mechanism does NOT establish clinical efficacy of whole medicinal-leech therapy.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 15,000 Da
- Исходный вид
- Haementeria officinalis (Mexican leech)
- Открыт
- 1987 · Tuszynski et al.
- Структуры PDB
- 1SKZ
- Производный одобренный FDA препарат
- Conceptual ancestor: rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis), edoxaban (Savaysa)
Биологические мишени
- → Factor Xa
Ключевые цитаты
- Tuszynski GP et al. (1987), J Biol Chem
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.
Гирудин-PA
Вариант гирудина из Hirudinaria manillensis с отличающейся кинетикой.