Apixaban
Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2012. Synthetic; shares its target with the leech protein antistasin but is not derived from it.
Блок механистических доказательств
Изучено off-label- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- Регуляторный контекст допуска FDA
- Препарат против пиявки
- Синтетический аналог
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Apixaban is a chemically synthesized small-molecule Factor Xa inhibitor; it shares only the molecular target with leech antistasin and is not structurally derived from it. Its RCT evidence base (ARISTOTLE) applies only to the drug, not to whole medicinal-leech therapy.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 459.5 Da
- Исходный вид
- Synthetic
- Открыт
- 2007 · Bristol-Myers Squibb / Pfizer
- PubChem CID
- 10182969
- Производный одобренный FDA препарат
- Eliquis (FDA approved Dec 2012)
Биологические мишени
- → Factor Xa
Ключевые цитаты
- Granger CB et al. (ARISTOTLE) (2011), N Engl J Med · PMID 21870978
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха из мексиканской пиявки (1987) — использовался в ранних исследованиях на животных при изучении фактора Ха как мишени; препараты класса ПОАК (DOAC) являются синтетическими и не происходят от него.
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.