Argatroban

Synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor — FDA approved 2000 for HIT and PCI. Designed using hirudin structural insights.

Применяется off-labelПоследнее обновление: 26 мая 2026 г. · Рецензент: ASH Editorial Board

Молекулярная масса (килодальтоны) Argatroban (выделено) наряду с другими охарактеризованными соединениями из слюнных желез пиявок. Более мелкие белки/пептиды, как правило, диффундируют и действуют быстрее.

Блок механистических доказательств

Изучено off-label

Тип страницы: Профиль соединения
Тип доказательств: Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
Уровень доказательств: Регуляторный контекст допуска FDA
Препарат против пиявки: Синтетический аналог
Области безопасности: Кровотечение

Предел клинической трансляции

Argatroban is an FDA-approved synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor; it is chemically distinct from hirudin. Its clinical evidence base for HIT and PCI applies only to the drug, not to whole medicinal-leech therapy.

Молекулярный профиль

Категория: Антикоагулянт
Уровень доказательности: Уровень A — Производное, одобренное FDA
Молекулярная масса: 508.64 Da
Исходный вид: Synthetic
Открыт: 1981 · Mitsubishi Pharma (Japan)
PubChem CID: 152951
Структуры PDB: 1HRT 1ETS
Производный одобренный FDA препарат: Argatroban (FDA approved 2000)

Биологические мишени

→ thrombin (Factor IIa)

Ключевые цитаты

Lewis BE et al. (2003), Arch Intern Med · PMID 12912723

Внешние ресурсы

Родственные соединения: Антикоагулянт

Гирудин

Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.

Антистазин

Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).

Гилантен

Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.

Лефаксин

Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.

← Назад к справочнику соединений