Desirudin
Рекомбинантный вариант гирудина — одобрен FDA в 2003 году для профилактики тромбоза глубоких вен после операции по эндопротезированию тазобедренного сустава.
Блок механистических доказательств
Изучено off-label- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- Регуляторный контекст допуска FDA
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение · Аллергия / анафилаксия
Предел клинической трансляции
Дезирудин — это рекомбинантный препарат гирудина, экспрессируемый дрожжами, одобренный FDA для профилактики тромбоза глубоких вен после эндопротезирования тазобедренного сустава. Его клиническая доказательная база применима только к рекомбинантному препарату; она НЕ распространяется на утверждения о терапии с применением цельных медицинских пиявок.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 6,964 Da
- Исходный вид
- Recombinant (Saccharomyces cerevisiae)
- Открыт
- 1995 · Novartis (later Canyon Pharmaceuticals)
- Структуры PDB
- 1HUT
- Производный одобренный FDA препарат
- Iprivask / Revasc (FDA approved April 2003)
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa)
Ключевые цитаты
- Eriksson BI et al. (1997), N Engl J Med · PMID 9358126
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.