Therostasin
Ингибитор фактора Xa из Theromyzon tessulatum — аналог с доменом Кунитца с новым профилем селективности.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Очищенное природное соединение
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Ингибирование фактора Xa препаратом Therostasin in vitro не подтверждает клиническую эффективность. Одобренных FDA производных не существует. Механизм действия является исключительно доклиническим/биохимическим.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 14,000 Da
- Исходный вид
- Theromyzon tessulatum
- Открыт
- 1999 · Chopin V et al.
Биологические мишени
- → Factor Xa
Ключевые цитаты
- Chopin V et al. (2000), J Biol Chem · PMID 10852926
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.