Dabigatran
Пероральный прямой ингибитор тромбина — одобрен FDA в 2010 г. для профилактики инсульта при фибрилляции предсердий. Концептуальный наследник фармакологии гирудина.
Блок механистических доказательств
Изучено off-label- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- Регуляторный контекст допуска FDA
- Препарат против пиявки
- Синтетический аналог
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Dabigatran is an FDA-approved synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor; it is chemically distinct from hirudin, sharing only the target. Its RCT evidence base (RE-LY) applies only to the drug, not to whole medicinal-leech therapy. Calling dabigatran a 'descendant' of hirudin is conceptual/pharmacological, not chemical.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 471.51 Da
- Исходный вид
- Synthetic small molecule
- Открыт
- 2002 · Boehringer Ingelheim
- PubChem CID
- 216210
- Производный одобренный FDA препарат
- Pradaxa (FDA approved Oct 2010)
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa)
Ключевые цитаты
- Connolly SJ et al. (RE-LY) (2009), N Engl J Med · PMID 19717844
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.