Destabilase
Лизоцим с изопептидазной активностью, растворяющий стабилизированные фибриновые сгустки — включая старые тромбы, устойчивые к tPA.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Очищенное природное соединение
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Описанная фибринолитическая активность дестабилазы in vitro и в ограниченных исследованиях на животных НЕ подтверждает клиническую эффективность в качестве тромболитического препарата. Одобренных FDA производных не существует; терапия цельными пиявками не одобрена ни при каких тромбоэмболических показаниях.
Молекулярный профиль
- Категория
- Фибринолитик
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 12,500 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis
- Открыт
- 1986 · Baskova et al.
- Структуры PDB
- 6OJ9
Биологические мишени
- → isopeptide ε-(γ-Glu)-Lys bonds in cross-linked fibrin
Ключевые цитаты
- Baskova IP, Nikonov GI (1991), Blood Coagul Fibrinolysis · PMID 1772985
- Kurdyumov AS, Manuvera VA, Baskova IP, Lazarev VN (2015), BMC Biochem · PMID 26589324
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Фибринолитик
Гементерин
Прямой фибриногенолитический фермент — расщепляет фибриноген независимо от плазмина.
Гементин
Прямой фибриногенолитический фермент, расщепляющий альфа-цепь фибриногена в уникальных сайтах, — независимо от плазмина.
Изопептидазная активность дестабилазы
Изопептидазный домен дестабилазы, расщепляющий сшитый фибрин — отличается от лизоцимного домена.
Дестабилаза-2
Вторая изоформа дестабилазы — лизоцимная/изопептидазная активность, направленная на сшитый фибрин.