Lepirudin
Рекомбинантный гирудин первого поколения — одобрен FDA в 1998 г. для гепарин-индуцированной тромбоцитопении (HIT). Отозван в 2012 г. компанией Bayer по коммерческим причинам.
Блок механистических доказательств
Изучено off-label- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Клинические и регуляторные данные (производное одобренного FDA препарата)
- Уровень доказательств
- Регуляторный контекст допуска FDA
- Препарат против пиявки
- Рекомбинантный (генетически экспрессируемый)
- Области безопасности
- Кровотечение · Аллергия / анафилаксия
Предел клинической трансляции
Лепирудин — это лекарственный препарат рекомбинантного гирудина, экспрессируемый в дрожжах, одобренный FDA для HIT до коммерческого отзыва в 2012 г. Его доказательная клиническая база применима только к рекомбинантному препарату; она НЕ распространяется на терапию пиявками в целом. Лепирудин и терапия целыми пиявками являются отдельными регуляторными продуктами.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Уровень A — Производное, одобренное FDA
- Молекулярная масса
- 6,979 Da
- Исходный вид
- Recombinant (Saccharomyces cerevisiae expression of hirudin)
- Открыт
- 1986 · Hoechst Marion Roussel / Behringwerke
- Структуры PDB
- 1HRT
- Производный одобренный FDA препарат
- Refludan (FDA approved 1998, withdrawn 2012)
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa)
Ключевые цитаты
- Greinacher A et al. (1999), Circulation · PMID 10441094
- Lubenow N, Greinacher A (2002), Semin Thromb Hemost · PMID 12420238
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.