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Compuestos
119Hirudin
El inhibidor de trombina natural más potente — y la plantilla molecular para tres fármacos inhibidores directos de la trombina aprobados por la FDA.
Calin
Proteína antiplaquetaria de adhesión que bloquea la unión del factor de von Willebrand al colágeno.
Saratin
Proteína antiplaquetaria de adhesión que bloquea la activación plaquetaria mediada por colágeno.
Destabilase
Lisozima con actividad isopeptidasa que disuelve coágulos de fibrina estabilizados — incluidos los trombos envejecidos resistentes al tPA.
Antistasina
Inhibidor del factor Xa — molécula prototipo que inspiró toda la clase de fármacos DOAC (rivaroxaban, apixaban).
Decorsina
Péptido que contiene RGD que inhibe el receptor GP IIb/IIIa plaquetario — antecedente del eptifibatida.
Ornatina
Antagonista péptido RGD del receptor GP IIb/IIIa — molécula hermana de la decorsina de una especie diferente de sanguijuela.
Hementerin
Enzima fibrinogenolítica directa — degrada fibrinógeno independientemente de la plasmina.
Ghilanten
Inhibidor del factor Xa con actividad antimetastásica en modelos animales de cáncer — compuesto de doble uso traslacional.
Lefaxin
Inhibidor del factor Xa con propiedades antiinflamatorias.
Hirudin-PA
Variante de hirudina de Hirudinaria manillensis con cinética distinta.
Hirullin P18
Variante sintética de hirudina con farmacocinética oral mejorada — anticoagulante preclínico.
LCI (Inhibidor de Carboxipeptidasa de Sanguijuela)
Inhibidor de TAFI (inhibidor de la fibrinólisis activable por trombina) — sinergiza con la acción anticoagulante de la hirudina.
Bivalirudin
Synthetic 20-amino-acid hirudin analog — FDA-approved direct thrombin inhibitor for PCI anticoagulation ($636M peak revenue).
Lepirudina
Hirudina recombinante de primera generación — aprobada por la FDA en 1998 para trombocitopenia inducida por heparina (HIT). Retirada en 2012 por Bayer por razones comerciales.
Desirudin
Variante de hirudina recombinante — aprobado por la FDA en 2003 para la profilaxis de TVP después de cirugía de reemplazo de cadera.
Dabigatrán
Inhibidor oral directo de la trombina — aprobado por la FDA en 2010 para prevención de accidente cerebrovascular en fibrilación auricular. Descendiente conceptual de la farmacología de la hirudina.
Argatroban
Synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor — FDA approved 2000 for HIT and PCI. Designed using hirudin structural insights.
Rivaroxaban
Inhibidor oral del factor Xa — aprobado por la FDA en 2011. Descendiente conceptual de la investigación sobre la antistasina y el FXa de sanguijuela.
Apixaban
Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2012. Part of the DOAC class inspired by leech antistasin discovery.
Edoxaban
Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2015. Latest of the antistasin-inspired DOAC class.
Eptifibatide
Antagonista del receptor GP IIb/IIIa, heptapéptido cíclico — aprobado por la FDA en 1998. Inspiración estructural: decorsina de sanguijuela.
Hementin
Enzima fibrinogenolítica directa que escinde la cadena alfa del fibrinógeno en sitios únicos — independiente de la plasmina.
Proteína de unión a la antitrombina III
Inhibidor derivado de sanguijuela que potencia la actividad de la antitrombina III del huésped — anticoagulación sinérgica.
Therostasin
Inhibidor del factor Xa de Theromyzon tessulatum — análogo del dominio Kunitz con un perfil de selectividad novedoso.
Haemadin
Inhibidor de trombina con afinidad picomolar de la sanguijuela de búfalo india — mecanismo distinto al de la hirudina.
Tridegin
Inhibidor del factor XIIIa — bloquea el entrecruzamiento de fibrina; mecanismo novedoso distinto de la hirudina.
Ixodegrin (homólogo de sanguijuela)
Miembro de la familia de antagonistas de la GP IIb/IIIa plaquetaria — contiene el motivo RGD.
Actividad isopeptidasa de la desestabilasa
Dominio isopeptidasa de la desestabilasa que escinde fibrina reticulada — distinto del dominio lisozima.
Apirasa de sanguijuela
Enzima degradante de ADP — previene la agregación plaquetaria al hidrolizar ADP en el sitio de la mordedura.
Inhibidor de la vía del factor tisular de sanguijuela
Inhibidor del complejo factor tisular / factor VIIa — bloquea la vía extrínseca de la coagulación.
Factor de unión a la trombomodulina de la sanguijuela
Modula el eje trombina-trombomodulina — implicaciones para la vía de la proteína C.
Factor similar a la ecotina de la sanguijuela
Inhibidor de tripsina y factor Xa con actividad de serina proteasa de amplio espectro.
Bufrudin
Inhibidor directo de la trombina de la sanguijuela del búfalo asiático — homólogo de la hirudina descrito en el secretoma de Hirudinaria manillensis.
Haemadipsin
Péptido anticoagulante descrito en la sanguijuela terrestre asiática Haemadipsa zeylanica.
Whitmanin
Homólogo inhibidor directo de la trombina catalogado en el secretoma de la sanguijuela medicinal china Whitmania pigra.
Piscicolin
Pequeño inhibidor directo de la trombina descrito en el secretoma de la sanguijuela de los peces Piscicola geometra.
Macrobdellin
Péptido anticoagulante descrito en la sanguijuela medicinal norteamericana Macrobdella decora.
Saratin-2
Isoforma de saratin — proteína antiplaquetaria de unión al colágeno de Hirudo medicinalis.
Hementin-Like Protein (HLP-1)
Proteína fibrinogenolítica / antiplaquetaria homóloga a la hementina — altera la agregación plaquetaria.
LAPP-2 (Proteína Antiplaquetaria de Sanguijuela, Isoforma 2)
Isoforma de LAPP — inhibidor de la adhesión plaquetaria que se une al colágeno.
Proteína Inhibidora de la Adhesión de la Sanguijuela
Proteína salival que bloquea la adhesión plaquetaria a componentes de la matriz extracelular.
Desestabilasa-2
Segunda isoforma de la desestabilasa — actividad de lisozima/isopeptidasa dirigida a la fibrina reticulada.
Hirudinasa
Enzima alternativa que escinde fibrina, reportada en las secreciones salivales de Hirudo medicinalis.
Fibrinolisina Colagenolítica
Proteasa de doble función que degrada tanto los andamiajes de coágulos de fibrina como la matriz extracelular de colágeno.
Theromin
Inhibidor de trombina no hirudínico de la sanguijuela rincobdélida Theromyzon tessulatum — inhibidor natural de mayor afinidad identificado en una especie distinta de Hirudo.
Saratin-3
Variante antiplaquetaria de unión al colágeno del sialotranscriptoma de Hirudo medicinalis — parálogo de saratin y saratin-2.
Hirudonin
Péptido inhibidor de trombina pequeño identificado en el transcriptoma salival de Hirudo medicinalis — análogo truncado de la familia de la hirudina.
Gelin
Péptido antiplaquetario identificado en el transcriptoma salival de sanguijuela — inhibe la agregación plaquetaria in vitro.
Gelin-2
Parálogo de gelin identificado en el sialotranscriptoma de Hirudo medicinalis — variante antiplaquetaria putativa.
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