Sociedad Americana de Hirudoterapia

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Compuestos

119

Hirudin

El inhibidor de trombina natural más potente — y la plantilla molecular para tres fármacos inhibidores directos de la trombina aprobados por la FDA.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Calin

Proteína antiplaquetaria de adhesión que bloquea la unión del factor de von Willebrand al colágeno.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Saratin

Proteína antiplaquetaria de adhesión que bloquea la activación plaquetaria mediada por colágeno.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Destabilase

Lisozima con actividad isopeptidasa que disuelve coágulos de fibrina estabilizados — incluidos los trombos envejecidos resistentes al tPA.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Antistasina

Inhibidor del factor Xa — molécula prototipo que inspiró toda la clase de fármacos DOAC (rivaroxaban, apixaban).

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Decorsina

Péptido que contiene RGD que inhibe el receptor GP IIb/IIIa plaquetario — antecedente del eptifibatida.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Ornatina

Antagonista péptido RGD del receptor GP IIb/IIIa — molécula hermana de la decorsina de una especie diferente de sanguijuela.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Hementerin

Enzima fibrinogenolítica directa — degrada fibrinógeno independientemente de la plasmina.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Ghilanten

Inhibidor del factor Xa con actividad antimetastásica en modelos animales de cáncer — compuesto de doble uso traslacional.

Preclínico / mecanicistaPreclínico (animal)

Lefaxin

Inhibidor del factor Xa con propiedades antiinflamatorias.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Hirudin-PA

Variante de hirudina de Hirudinaria manillensis con cinética distinta.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Hirullin P18

Variante sintética de hirudina con farmacocinética oral mejorada — anticoagulante preclínico.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

LCI (Inhibidor de Carboxipeptidasa de Sanguijuela)

Inhibidor de TAFI (inhibidor de la fibrinólisis activable por trombina) — sinergiza con la acción anticoagulante de la hirudina.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Bivalirudin

Synthetic 20-amino-acid hirudin analog — FDA-approved direct thrombin inhibitor for PCI anticoagulation ($636M peak revenue).

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Lepirudina

Hirudina recombinante de primera generación — aprobada por la FDA en 1998 para trombocitopenia inducida por heparina (HIT). Retirada en 2012 por Bayer por razones comerciales.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Desirudin

Variante de hirudina recombinante — aprobado por la FDA en 2003 para la profilaxis de TVP después de cirugía de reemplazo de cadera.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Dabigatrán

Inhibidor oral directo de la trombina — aprobado por la FDA en 2010 para prevención de accidente cerebrovascular en fibrilación auricular. Descendiente conceptual de la farmacología de la hirudina.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Argatroban

Synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor — FDA approved 2000 for HIT and PCI. Designed using hirudin structural insights.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Rivaroxaban

Inhibidor oral del factor Xa — aprobado por la FDA en 2011. Descendiente conceptual de la investigación sobre la antistasina y el FXa de sanguijuela.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Apixaban

Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2012. Part of the DOAC class inspired by leech antistasin discovery.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Edoxaban

Oral Factor Xa inhibitor — FDA approved 2015. Latest of the antistasin-inspired DOAC class.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Eptifibatide

Antagonista del receptor GP IIb/IIIa, heptapéptido cíclico — aprobado por la FDA en 1998. Inspiración estructural: decorsina de sanguijuela.

Estudiado off-labelContexto regulatorio de autorización de la FDA

Hementin

Enzima fibrinogenolítica directa que escinde la cadena alfa del fibrinógeno en sitios únicos — independiente de la plasmina.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Proteína de unión a la antitrombina III

Inhibidor derivado de sanguijuela que potencia la actividad de la antitrombina III del huésped — anticoagulación sinérgica.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Therostasin

Inhibidor del factor Xa de Theromyzon tessulatum — análogo del dominio Kunitz con un perfil de selectividad novedoso.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Haemadin

Inhibidor de trombina con afinidad picomolar de la sanguijuela de búfalo india — mecanismo distinto al de la hirudina.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Tridegin

Inhibidor del factor XIIIa — bloquea el entrecruzamiento de fibrina; mecanismo novedoso distinto de la hirudina.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Ixodegrin (homólogo de sanguijuela)

Miembro de la familia de antagonistas de la GP IIb/IIIa plaquetaria — contiene el motivo RGD.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Actividad isopeptidasa de la desestabilasa

Dominio isopeptidasa de la desestabilasa que escinde fibrina reticulada — distinto del dominio lisozima.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Apirasa de sanguijuela

Enzima degradante de ADP — previene la agregación plaquetaria al hidrolizar ADP en el sitio de la mordedura.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Inhibidor de la vía del factor tisular de sanguijuela

Inhibidor del complejo factor tisular / factor VIIa — bloquea la vía extrínseca de la coagulación.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Factor de unión a la trombomodulina de la sanguijuela

Modula el eje trombina-trombomodulina — implicaciones para la vía de la proteína C.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Factor similar a la ecotina de la sanguijuela

Inhibidor de tripsina y factor Xa con actividad de serina proteasa de amplio espectro.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Bufrudin

Inhibidor directo de la trombina de la sanguijuela del búfalo asiático — homólogo de la hirudina descrito en el secretoma de Hirudinaria manillensis.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Haemadipsin

Péptido anticoagulante descrito en la sanguijuela terrestre asiática Haemadipsa zeylanica.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Whitmanin

Homólogo inhibidor directo de la trombina catalogado en el secretoma de la sanguijuela medicinal china Whitmania pigra.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Piscicolin

Pequeño inhibidor directo de la trombina descrito en el secretoma de la sanguijuela de los peces Piscicola geometra.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Macrobdellin

Péptido anticoagulante descrito en la sanguijuela medicinal norteamericana Macrobdella decora.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Saratin-2

Isoforma de saratin — proteína antiplaquetaria de unión al colágeno de Hirudo medicinalis.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Hementin-Like Protein (HLP-1)

Proteína fibrinogenolítica / antiplaquetaria homóloga a la hementina — altera la agregación plaquetaria.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

LAPP-2 (Proteína Antiplaquetaria de Sanguijuela, Isoforma 2)

Isoforma de LAPP — inhibidor de la adhesión plaquetaria que se une al colágeno.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Proteína Inhibidora de la Adhesión de la Sanguijuela

Proteína salival que bloquea la adhesión plaquetaria a componentes de la matriz extracelular.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Desestabilasa-2

Segunda isoforma de la desestabilasa — actividad de lisozima/isopeptidasa dirigida a la fibrina reticulada.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Hirudinasa

Enzima alternativa que escinde fibrina, reportada en las secreciones salivales de Hirudo medicinalis.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Fibrinolisina Colagenolítica

Proteasa de doble función que degrada tanto los andamiajes de coágulos de fibrina como la matriz extracelular de colágeno.

Preclínico / mecanicistaMecanístico

Theromin

Inhibidor de trombina no hirudínico de la sanguijuela rincobdélida Theromyzon tessulatum — inhibidor natural de mayor afinidad identificado en una especie distinta de Hirudo.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Saratin-3

Variante antiplaquetaria de unión al colágeno del sialotranscriptoma de Hirudo medicinalis — parálogo de saratin y saratin-2.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Hirudonin

Péptido inhibidor de trombina pequeño identificado en el transcriptoma salival de Hirudo medicinalis — análogo truncado de la familia de la hirudina.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Gelin

Péptido antiplaquetario identificado en el transcriptoma salival de sanguijuela — inhibe la agregación plaquetaria in vitro.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

Gelin-2

Parálogo de gelin identificado en el sialotranscriptoma de Hirudo medicinalis — variante antiplaquetaria putativa.

Preclínico / mecanicistaIn vitro

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Este sitio web proporciona información educativa y no constituye consejo médico, diagnóstico ni recomendaciones de tratamiento. La terapia con sanguijuelas medicinales conlleva riesgos clínicamente significativos y debe ser realizada únicamente por profesionales calificados bajo protocolos aprobados institucionalmente. La autorización 510(k) de la FDA para sanguijuelas medicinales se limita a indicaciones específicas; las discusiones sobre uso investigativo y fuera de indicación se señalan correspondientemente. Para orientación médica específica, consulte a un profesional de salud calificado.

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