Dabigatran
Inhibidor oral directo de la trombina — aprobado por la FDA en 2010 para prevención de accidente cerebrovascular en fibrilación auricular. Sintético; diseñado a partir del inhibidor NAPAP, no derivado de la hirudina.
Cuadro de evidencia mecanicista
Estudiado off-label- Tipo de página
- Perfil del compuesto
- Tipo de evidencia
- Evidencia clínica y regulatoria (fármaco derivado aprobado por la FDA)
- Nivel de evidencia
- Contexto regulatorio autorizado por la FDA
- Medicamento vs. sanguijuela
- Análogo sintético
- Dominios de seguridad
- Hemorragia
Límite de traslación clínica
Dabigatran is an FDA-approved synthetic small-molecule direct thrombin inhibitor; it is chemically distinct from hirudin, sharing only the target. Its RCT evidence base (RE-LY) applies only to the drug, not to whole medicinal-leech therapy. Dabigatran was designed from the X-ray structure of thrombin bound to the synthetic inhibitor NAPAP (Hauel et al., 2002); it is not a descendant of hirudin.
Perfil molecular
- Categoría
- Anticoagulante
- Nivel de evidencia
- Nivel A — Derivado aprobado por la FDA
- Peso molecular
- 471.51 Da
- Especie de origen
- Synthetic small molecule
- Descubierto
- 2002 · Boehringer Ingelheim
- PubChem CID
- 216210
- Medicamento derivado aprobado por la FDA
- Pradaxa (FDA approved Oct 2010)
Dianas biológicas
- → thrombin (Factor IIa)
Citas clave
- Connolly SJ et al. (RE-LY) (2009), N Engl J Med · PMID 19717844
Recursos externos
Compuestos relacionados: Anticoagulante
Hirudin
El inhibidor de trombina natural más potente — y la plantilla molecular para tres fármacos inhibidores directos de la trombina aprobados por la FDA.
Antistasina
Inhibidor del factor Xa de la sanguijuela mexicana (1987) — utilizado en los primeros estudios animales del factor Xa como objetivo; los fármacos DOAC son sintéticos y no derivan de él.
Ghilanten
Inhibidor del factor Xa con actividad antimetastásica en modelos animales de cáncer — compuesto de doble uso traslacional.
Lefaxin
Inhibidor del factor Xa con propiedades antiinflamatorias.