Hirudin
El inhibidor de trombina natural más potente — y la plantilla molecular para tres fármacos inhibidores directos de la trombina aprobados por la FDA.
Cuadro de evidencia mecanicista
Preclínico / mecanicista- Tipo de página
- Perfil del compuesto
- Tipo de evidencia
- Evidencia clínica y regulatoria (fármaco derivado aprobado por la FDA)
- Nivel de evidencia
- In vitro
- Medicamento vs. sanguijuela
- Compuesto natural purificado
- Dominios de seguridad
- Hemorragia · Alergia / anafilaxia
Límite de traslación clínica
La unión directa de la hirudina a la trombina in vitro y en modelos animales NO establece la eficacia terapéutica de la terapia con sanguijuela medicinal completa para ninguna indicación fuera del salvamento de colgajo microquirúrgico autorizado por la FDA (K040187). El uso farmacéutico de la hirudina natural es poco frecuente; los análogos recombinantes aprobados por la FDA (lepirudina, desirudina) y el análogo sintético bivalirudina son fármacos independientes con su propia base de evidencia clínica.
Perfil molecular
- Categoría
- Anticoagulante
- Nivel de evidencia
- Nivel A — Derivado aprobado por la FDA
- Peso molecular
- 7,000 Da
- Especie de origen
- Hirudo medicinalis
- Descubierto
- 1884 · John Berry Haycraft (University of Edinburgh)
- Medicamento derivado aprobado por la FDA
- Lepirudin (Refludan), Desirudin (Iprivask), Bivalirudin (Angiomax)
Dianas biológicas
- → thrombin (Factor IIa)
Citas clave
- Haycraft JB (1884), Proc R Soc Lond
- Markwardt F (1957), Naturwissenschaften
- Stone SR, Hofsteenge J (1986), Biochemistry · PMID 3768302
Recursos externos
Compuestos relacionados: Anticoagulante
Antistasina
Inhibidor del factor Xa — molécula prototipo que inspiró toda la clase de fármacos DOAC (rivaroxaban, apixaban).
Ghilanten
Inhibidor del factor Xa con actividad antimetastásica en modelos animales de cáncer — compuesto de doble uso traslacional.
Lefaxin
Inhibidor del factor Xa con propiedades antiinflamatorias.
Hirudin-PA
Variante de hirudina de Hirudinaria manillensis con cinética distinta.