Lepirudin
Hirudina recombinante de primera generación — aprobada por la FDA en 1998 para trombocitopenia inducida por heparina (HIT). Retirada en 2012 por Bayer por razones comerciales.
Cuadro de evidencia mecanicista
Estudiado off-label- Tipo de página
- Perfil del compuesto
- Tipo de evidencia
- Evidencia clínica y regulatoria (fármaco derivado aprobado por la FDA)
- Nivel de evidencia
- Contexto regulatorio autorizado por la FDA
- Medicamento vs. sanguijuela
- Recombinante (expresado genéticamente)
- Dominios de seguridad
- Hemorragia · Alergia / anafilaxia
Límite de traslación clínica
Lepirudin is a yeast-expressed recombinant hirudin drug, FDA-approved for HIT until commercial withdrawal in 2012. Its clinical evidence base applies only to the recombinant drug; it does NOT extend to whole medicinal-leech therapy. Lepirudin and whole-leech therapy are separate regulatory products.
Perfil molecular
- Categoría
- Anticoagulante
- Nivel de evidencia
- Nivel A — Derivado aprobado por la FDA
- Peso molecular
- 6,979 Da
- Especie de origen
- Recombinant (Saccharomyces cerevisiae expression of hirudin)
- Descubierto
- 1986 · Hoechst Marion Roussel / Behringwerke
- Estructuras PDB
- 1HRT
- Medicamento derivado aprobado por la FDA
- Refludan (FDA approved 1998, withdrawn 2012)
Dianas biológicas
- → thrombin (Factor IIa)
Citas clave
- Greinacher A et al. (1999), Circulation · PMID 10441094
- Lubenow N, Greinacher A (2002), Semin Thromb Hemost · PMID 12420238
Recursos externos
Compuestos relacionados: Anticoagulante
Hirudin
El inhibidor de trombina natural más potente — y la plantilla molecular para tres fármacos inhibidores directos de la trombina aprobados por la FDA.
Antistasina
Inhibidor del factor Xa — molécula prototipo que inspiró toda la clase de fármacos DOAC (rivaroxaban, apixaban).
Ghilanten
Inhibidor del factor Xa con actividad antimetastásica en modelos animales de cáncer — compuesto de doble uso traslacional.
Lefaxin
Inhibidor del factor Xa con propiedades antiinflamatorias.