Neu aufkommende Antikoagulanzien
Emerging anticoagulants
Übersichtsarbeit in der Zeitschrift Current Medicinal Chemistry (2012)
Abstract
Warfarin, heparin and their derivatives have been the traditional anticoagulants used for prophylaxis and treatment of venous thromboembolism. While the modern clinician is familiar with the efficacy and pharmacokinetics of these agents, their adverse effects have provided the impetus for the development of newer anticoagulants with improved safety, ease of administration, more predictable pharmacodynamics and comparable efficacy. Research into haemostasis and the coagulation cascade has made the development of these newer anticoagulants possible. These drugs include the factor Xa inhibitors and IIa (thrombin) inhibitors. Direct and indirect factor Xa inhibitors are being developed with a relative rapid onset of action and stable pharmacokinetic profiles negating the need for close monitoring; this potentially makes them a more attractive option than heparin or warfarin. Examples of direct factor Xa inhibitors include apixaban, rivaroxaban, otamixaban, betrixaban and edoxaban. Examples of indirect factor Xa inhibitors include fondaparinux, idraparinux and idrabiotaparinux. Direct thrombin inhibitors (factor IIa inhibitors) were developed with the limitations of standard heparin and warfarin in mind. Examples include recombinant hirudin (lepirudin), bivalirudin, ximelagatran, argatroban, and dabigatran etexilate. This review will discuss emerging novel anticoagulants and their use for the prophylaxis and management of venous thromboembolism, for stroke prevention in nonvalvular atrial fibrillation and for coronary artery disease.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
Die Übersichtsarbeit stellt neuere Antikoagulanzien vor, die wegen der unerwünschten Wirkungen von Heparin und Warfarin entwickelt werden: direkte (Apixaban, Rivaroxaban, Otamixaban, Betrixaban, Edoxaban) und indirekte (Fondaparinux, Idraparinux, Idrabiotaparinux) Faktor-Xa-Inhibitoren mit relativ raschem Wirkbeginn und stabiler Pharmakokinetik ohne Bedarf an engmaschigem Monitoring. Als direkte Thrombininhibitoren werden rekombinantes Hirudin (Lepirudin), Bivalirudin, Ximelagatran, Argatroban und Dabigatranetexilat besprochen. Behandelt wird der Einsatz bei Prophylaxe und Therapie venöser Thromboembolien, zur Schlaganfallprävention bei nichtvalvulärem Vorhofflimmern und bei koronarer Herzkrankheit.
Kontext
Dieser Übersichtsartikel gibt einen Überblick über neue Antikoagulanzien zur Prophylaxe und Behandlung venöser Thromboembolien, zur Schlaganfallprävention bei nichtvalvulärem Vorhofflimmern und bei koronarer Herzkrankheit und behandelt sowohl Faktor-Xa-Inhibitoren (z. B. Apixaban, Rivaroxaban, Otamixaban, Betrixaban, Edoxaban) als auch direkte Thrombininhibitoren (z. B. rekombinantes Hirudin/Lepirudin, Bivalirudin, Argatroban, Dabigatranetexilat). Rekombinantes Hirudin wird lediglich als ein Beispiel innerhalb der breiteren Klasse der direkten Thrombininhibitoren erwähnt, das aus Bemühungen zur Überwindung der Limitationen von Heparin und Warfarin hervorgegangen sei. Der Übersichtsartikel verortet Hirudin innerhalb des antikoagulatorischen Arzneischatzes. Es werden keine Originaldaten, Dosierungsangaben oder hirudotherapiespezifische Diskussionen geliefert.
Verwandte Verbindungen im ASH-Register
Aus dem Blutegel stammende Moleküle und aus Hirudin abgeleitete Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören, jeweils mit vollständigem Profil im ASH-Verbindungsregister:
Synthetische Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören. Sie wirken auf dieselben Zielstrukturen wie Moleküle aus dem Blutegel, sind jedoch nicht aus dem Blutegel gewonnen:
Zitation
Literaturangabe (Vancouver-Stil)
Kennedy B, Gargoum FS, Kennedy L, Khan F, Curran DR, O'Connor TM. Emerging anticoagulants. Curr Med Chem. 2012;19(20):3388-3416. doi:10.2174/092986712801215847. PMID: 22680641
Die bibliografischen Angaben (Autoren, Band, Seiten, DOI) stammen aus dem PubMed-Eintrag.
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