Hirudin
Der potenteste natürliche Thrombin-Inhibitor — und die molekulare Vorlage für drei FDA-zugelassene direkte Thrombin-Inhibitor-Arzneimittel.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Klinische und regulatorische Evidenz (abgeleitetes FDA-zugelassenes Arzneimittel)
- Evidenzniveau
- In vitro
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Gereinigte natürliche Verbindung
- Sicherheitsbereiche
- Blutung · Allergie / Anaphylaxie
Grenze der klinischen Translation
Die direkte Thrombinbindung von Hirudin in vitro und in Tiermodellen begründet NICHT die therapeutische Wirksamkeit der Therapie mit ganzen medizinischen Blutegeln für irgendeine Indikation außerhalb der FDA-freigegebenen mikrochirurgischen Lappenrettung (K040187). Der pharmazeutische Einsatz von natürlichem Hirudin ist selten; die von der FDA zugelassenen rekombinanten Analoga (Lepirudin, Desirudin) und das synthetische Analogon Bivalirudin sind eigenständige Medikamente mit einer eigenen klinischen Evidenzbasis.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Stufe A — FDA-zugelassenes Derivat
- Molekulargewicht
- 7,000 Da
- Quellenspezies
- Hirudo medicinalis
- Entdeckt
- 1884 · John Berry Haycraft (University of Edinburgh)
- Abgeleitetes FDA-zugelassenes Medikament
- Lepirudin (Refludan), Desirudin (Iprivask), Bivalirudin (Angiomax)
Biologische Targets
- → thrombin (Factor IIa)
Wichtige Zitate
- Haycraft JB (1884), Proc R Soc Lond
- Markwardt F (1957), Naturwissenschaften
- Stone SR, Hofsteenge J (1986), Biochemistry · PMID 3768302
Externe Ressourcen
Verwandte Antikoagulans-Verbindungen
Antistasin
Faktor-Xa-Inhibitor – Prototyp-Molekül, das die gesamte DOAC-Wirkstoffklasse (Rivaroxaban, Apixaban) inspirierte.
Ghilanten
Faktor-Xa-Inhibitor mit antimetastatischer Aktivität in Krebs-Tiermodellen — translationale Dual-Use-Substanz.
Lefaxin
Faktor-Xa-Inhibitor mit entzündungshemmenden Eigenschaften.
Hirudin-PA
Hirudin-Variante aus Hirudinaria manillensis mit distinkter Kinetik.