Antistasin
Faktor-Xa-Inhibitor aus dem mexikanischen Blutegel (1987) — in frühen tierexperimentellen Studien zu Faktor Xa als Zielmolekül eingesetzt; DOAC-Wirkstoffe sind synthetisch und nicht davon abgeleitet.
Kasten für mechanistische Evidenz
Präklinisch / mechanistisch- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Klinische und regulatorische Evidenz (abgeleitetes FDA-zugelassenes Arzneimittel)
- Evidenzniveau
- In vitro
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Gereinigte natürliche Verbindung
- Sicherheitsbereiche
- Blutung · Allergie / Anaphylaxie
Grenze der klinischen Translation
Antistasin selbst ist KEIN von der FDA zugelassenes Medikament. Die DOACs (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban) sind chemisch unterschiedliche synthetische niedermolekulare Wirkstoffe, die durch Screening und strukturbasierte Chemie gefunden wurden; sie teilen das Ziel von Antistasin, nicht aber dessen Ursprung, und verfügen über eine eigene RCT-Evidenzbasis. Der präklinische Wirkmechanismus von Antistasin begründet NICHT die klinische Wirksamkeit der gesamten Therapie mit medizinischen Egeln.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Stufe A — FDA-zugelassenes Derivat
- Molekulargewicht
- 15,000 Da
- Quellenspezies
- Haementeria officinalis (Mexican leech)
- Entdeckt
- 1987 · Tuszynski et al.
- PDB-Strukturen
- 1SKZ
- Abgeleitetes FDA-zugelassenes Medikament
- Conceptual ancestor: rivaroxaban (Xarelto), apixaban (Eliquis), edoxaban (Savaysa)
Biologische Targets
- → Factor Xa
Wichtige Zitate
- Tuszynski GP et al. (1987), J Biol Chem
Externe Ressourcen
Verwandte Antikoagulans-Verbindungen
Hirudin
Der potenteste natürliche Thrombin-Inhibitor — und die molekulare Vorlage für drei FDA-zugelassene direkte Thrombin-Inhibitor-Arzneimittel.
Ghilanten
Faktor-Xa-Inhibitor mit antimetastatischer Aktivität in Krebs-Tiermodellen — translationale Dual-Use-Substanz.
Lefaxin
Faktor-Xa-Inhibitor mit entzündungshemmenden Eigenschaften.
Hirudin-PA
Hirudin-Variante aus Hirudinaria manillensis mit distinkter Kinetik.