Lepirudin
Rekombinantes Hirudin der ersten Generation — 1998 von der FDA für Heparin-induzierte Thrombozytopenie (HIT) zugelassen. 2012 von Bayer aus kommerziellen Gründen zurückgezogen.
Kasten für mechanistische Evidenz
Off-label untersucht- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Klinische und regulatorische Evidenz (abgeleitetes FDA-zugelassenes Arzneimittel)
- Evidenzniveau
- FDA-freigegebener regulatorischer Kontext
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Rekombinant (genetisch exprimiert)
- Sicherheitsbereiche
- Blutung · Allergie / Anaphylaxie
Grenze der klinischen Translation
Lepirudin ist ein in Hefe exprimiertes rekombinantes Hirudin-Arzneimittel, das bis zur kommerziellen Marktrücknahme 2012 von der FDA für HIT zugelassen war. Seine klinische Evidenzbasis gilt nur für das rekombinante Arzneimittel; sie erstreckt sich NICHT auf die Therapie mit ganzen medizinischen Blutegeln. Lepirudin und die Blutegeltherapie sind unterschiedliche regulatorische Produkte.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Stufe A — FDA-zugelassenes Derivat
- Molekulargewicht
- 6,979 Da
- Quellenspezies
- Recombinant (Saccharomyces cerevisiae expression of hirudin)
- Entdeckt
- 1986 · Hoechst Marion Roussel / Behringwerke
- PDB-Strukturen
- 1HRT
- Abgeleitetes FDA-zugelassenes Medikament
- Refludan (FDA approved 1998, withdrawn 2012)
Biologische Targets
- → thrombin (Factor IIa)
Wichtige Zitate
- Greinacher A et al. (1999), Circulation · PMID 10441094
- Lubenow N, Greinacher A (2002), Semin Thromb Hemost · PMID 12420238
Externe Ressourcen
Verwandte Antikoagulans-Verbindungen
Hirudin
Der potenteste natürliche Thrombin-Inhibitor — und die molekulare Vorlage für drei FDA-zugelassene direkte Thrombin-Inhibitor-Arzneimittel.
Antistasin
Faktor-Xa-Inhibitor – Prototyp-Molekül, das die gesamte DOAC-Wirkstoffklasse (Rivaroxaban, Apixaban) inspirierte.
Ghilanten
Faktor-Xa-Inhibitor mit antimetastatischer Aktivität in Krebs-Tiermodellen — translationale Dual-Use-Substanz.
Lefaxin
Faktor-Xa-Inhibitor mit entzündungshemmenden Eigenschaften.