Apixaban
Oraler Faktor-Xa-Inhibitor — FDA-Zulassung 2012. Teil der DOAC-Klasse, inspiriert durch die Entdeckung von Antistasin im Blutegel.
Kasten für mechanistische Evidenz
Off-label untersucht- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Klinische und regulatorische Evidenz (abgeleitetes FDA-zugelassenes Arzneimittel)
- Evidenzniveau
- FDA-freigegebener regulatorischer Kontext
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Synthetisches Analogon
- Sicherheitsbereiche
- Blutung
Grenze der klinischen Translation
Apixaban is a chemically synthesized small-molecule Factor Xa inhibitor; it shares only the molecular target with leech antistasin and is not structurally derived from it. Its RCT evidence base (ARISTOTLE) applies only to the drug, not to whole medicinal-leech therapy.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Stufe A — FDA-zugelassenes Derivat
- Molekulargewicht
- 459.5 Da
- Quellenspezies
- Synthetic
- Entdeckt
- 2007 · Bristol-Myers Squibb / Pfizer
- PubChem CID
- 10182969
- Abgeleitetes FDA-zugelassenes Medikament
- Eliquis (FDA approved Dec 2012)
Biologische Targets
- → Factor Xa
Wichtige Zitate
- Granger CB et al. (ARISTOTLE) (2011), N Engl J Med · PMID 21870978
Externe Ressourcen
Verwandte Antikoagulans-Verbindungen
Hirudin
Der potenteste natürliche Thrombin-Inhibitor — und die molekulare Vorlage für drei FDA-zugelassene direkte Thrombin-Inhibitor-Arzneimittel.
Antistasin
Faktor-Xa-Inhibitor – Prototyp-Molekül, das die gesamte DOAC-Wirkstoffklasse (Rivaroxaban, Apixaban) inspirierte.
Ghilanten
Faktor-Xa-Inhibitor mit antimetastatischer Aktivität in Krebs-Tiermodellen — translationale Dual-Use-Substanz.
Lefaxin
Faktor-Xa-Inhibitor mit entzündungshemmenden Eigenschaften.