Bivalirudin
Synthetisches 20-Aminosäuren-Hirudin-Analogon — von der FDA zugelassener direkter Thrombin-Inhibitor zur Antikoagulation bei PCI (636 Mio. $ Spitzenumsatz).
Kasten für mechanistische Evidenz
Off-label untersucht- Seitentyp
- Wirkstoffprofil
- Evidenztyp
- Klinische und regulatorische Evidenz (abgeleitetes FDA-zugelassenes Arzneimittel)
- Evidenzniveau
- FDA-freigegebener regulatorischer Kontext
- Arzneimittel vs. Blutegel
- Synthetisches Analogon
- Sicherheitsbereiche
- Blutung
Grenze der klinischen Translation
Bivalirudin is an FDA-approved synthetic 20-amino-acid analog derived from hirudin's active sequence. Its clinical use in PCI and HIT is supported by its own RCT evidence base (HORIZONS-AMI, etc.); this evidence does NOT extend to claims about whole medicinal-leech therapy. The drug is chemically distinct from natural hirudin and from whole-leech secretion.
Molekulares Profil
- Kategorie
- Antikoagulans
- Evidenzstufe
- Stufe A — FDA-zugelassenes Derivat
- Molekulargewicht
- 2,180 Da
- Quellenspezies
- Synthetic (hirudin-derived)
- Entdeckt
- 1990 · John Maraganore (The Medicines Company / Biogen)
- PubChem CID
- 16129704
- Abgeleitetes FDA-zugelassenes Medikament
- Angiomax / Angiox (FDA approved Dec 2000)
Biologische Targets
- → thrombin (Factor IIa)
Wichtige Zitate
- Maraganore JM et al. (1990), Biochemistry · PMID 2223763
- Stone GW et al. (HORIZONS-AMI) (2008), N Engl J Med · PMID 18499566
Externe Ressourcen
Verwandte Antikoagulans-Verbindungen
Hirudin
Der potenteste natürliche Thrombin-Inhibitor — und die molekulare Vorlage für drei FDA-zugelassene direkte Thrombin-Inhibitor-Arzneimittel.
Antistasin
Faktor-Xa-Inhibitor – Prototyp-Molekül, das die gesamte DOAC-Wirkstoffklasse (Rivaroxaban, Apixaban) inspirierte.
Ghilanten
Faktor-Xa-Inhibitor mit antimetastatischer Aktivität in Krebs-Tiermodellen — translationale Dual-Use-Substanz.
Lefaxin
Faktor-Xa-Inhibitor mit entzündungshemmenden Eigenschaften.