Direct thrombin inhibitors
Review published in British Journal of Clinical Pharmacology (2011)
Abstract
Heparins and vitamin K antagonists have been the primary agents used for anticoagulation in certain cardiovascular and thromboembolic diseases for over 50 years. However, they can be difficult to administer and are fraught with limitations. In response to the need for new anticoagulants, direct thrombin inhibitors (DTIs) have been developed and investigated for their utility in prophylaxis and treatment of venous thromboembolism (VTE), heparin-induced thrombocytopenia (HIT), acute coronary syndromes (ACS), secondary prevention of coronary events after ACS, and nonvalvular atrial fibrillation. Currently, four parenteral direct inhibitors of thrombin activity are FDA-approved in North America: lepirudin, desirudin, bivalirudin and argatroban. Of the new oral DTIs, dabigatran etexilate is the most studied and promising of these agents. This review discusses the clinical indications and efficacy of these direct thrombin inhibitors as well as future directions in anticoagulant therapy.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
Review of direct thrombin inhibitors: four parenteral agents are FDA-approved in North America (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban), with oral dabigatran etexilate most studied, for VTE, HIT, acute coronary syndromes and nonvalvular atrial fibrillation.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Dieser Review betrachtet direkte thrombin-Inhibitoren (DTI), die entwickelt wurden, um die Einschränkungen von heparins und Vitamin-K-Antagonisten zu überwinden, und nennt vier parenterale Wirkstoffe, die in Nordamerika von der FDA zugelassen sind (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban), sowie dabigatran etexilate als den am besten untersuchten oralen DTI, über Indikationen hinweg, die die VTE-Prophylaxe und -Behandlung, die heparin-induzierte Thrombozytopenie, akute Koronarsyndrome, die Sekundärprävention nach ACS und das nichtvalvuläre Vorhofflimmern umfassen. Für die ASH umreißt er die pharmakologische Linie, die im hirudin des Blutegels verwurzelt ist: lepirudin und desirudin sind rekombinante hirudins und bivalirudin ist ein von hirudin abgeleitetes Analogon, was den medizinischen Blutegel an die historische Wurzel einer etablierten Antikoagulanzien-Arzneimittelklasse stellt. Als narrativer Review fasst er in anderen Studien berichtete Indikationen und Wirksamkeit zusammen, anstatt neue vergleichende Daten zu generieren, und er betrifft diese gereinigten/synthetischen Medikamente — nicht die Ganzblutegel-Hirudotherapie — und spiegelt die Evidenz- und Zulassungslage von 2011 wider.
Verwandte Verbindungen im ASH-Register
Aus dem Blutegel stammende Moleküle und aus Hirudin abgeleitete Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören, jeweils mit vollständigem Profil im ASH-Verbindungsregister:
Synthetische Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören. Sie wirken auf dieselben Zielstrukturen wie Moleküle aus dem Blutegel, sind jedoch nicht aus dem Blutegel gewonnen:
Zitation
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: 26. Mai 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026