Фармакокинетические исследования рекомбинантного гирудина у собак
Pharmacokinetic studies with recombinant hirudin in dogs
Экспериментальное исследование на животных в журнале Folia haematologica (Leipzig, Germany : 1928) (1988)
Аннотация
The knowledge of the pharmacokinetics of recombinant hirudin is essential for potential clinical use of this selective thrombin inhibitor. For detailed information about absorption, distribution and elimination, pharmacokinetic studies with recombinant hirudin were carried out in dogs. The plasma concentration time curve after intravenous injection could be best described by an open two-compartment model with first order kinetics. The subcutaneous application of recombinant hirudin produced anticoagulantly effective blood level for a prolonged period of time. Recombinant hirudin is distributed into the extracellular space. This is also found in nephrectomized dogs. Recombinant hirudin is eliminated through the kidneys by glomerular filtration in active form with a half-life of 72 minutes.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Фармакокинетику рекомбинантного гирудина, селективного ингибитора тромбина, изучали у собак после внутривенного и подкожного введения. Кривая «концентрация — время» в плазме после внутривенной инъекции наилучшим образом описывалась открытой двухкамерной моделью с кинетикой первого порядка. Подкожное введение обеспечивало антикоагулянтно эффективный уровень в крови в течение длительного времени. Препарат распределялся во внеклеточном пространстве, в том числе у нефрэктомированных собак, и выводился почками путём клубочковой фильтрации в активной форме с периодом полувыведения 72 мин.
Почему это важно для гирудотерапии
Это исследование фармакокинетики на животных характеризовало рекомбинантный hirudin — селективный ингибитор тромбина, изначально полученный из медицинской пиявки, — у собак и обнаружило, что внутривенное распределение соответствовало двухкамерной модели первого порядка, подкожное введение обеспечивало продолжительные антикоагулянтные уровни в крови, препарат распределялся во внеклеточное пространство и выводился путём почечной клубочковой фильтрации в активной форме с периодом полувыведения около 72 минут. Это напрямую релевантно истории поиска лекарств на основе секретома пиявки: это основополагающая доклиническая фармакология, устанавливающая, как ведёт себя характерный антикоагулянт пиявки in vivo, и обосновывающая логику дозирования, лёгшую в основу последующей разработки рекомбинантных hirudins. Оговорка: это раннее (1988 г.) доклиническое исследование на собаках изолированной рекомбинантной молекулы, а не клиническое испытание и не исследование гирудотерапии с применением пиявок, поэтому его параметры не могут быть напрямую перенесены на лечение людей.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Цитирование
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение медицинскими пиявками (гирудотерапия): краткий обзор — Singh A (2010)
- Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Изучение оксидантно-антиоксидантного статуса у пациентов, получавших гирудотерапию: экспериментальное исследование — Sarikan I, Savas H (2024)
- Терапевтическое применение пиявок — Abdualkader A et al. (2013)
- Неокклюзионная мезентериальная ишемия, вызванная гирудотерапией: клинический случай — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
Добавлено в библиотеку ASH: 28 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.