In-vitro antileishmanial potential of peptide drug hirudin

Research article published in Chemical biology & drug design (2017)

Последнее обновление: June 18, 2026Рецензент: ASH Editorial Board

Research article — evidence reviewArticle reference

Evidence: In vitro / laboratoryРазработка лекарственных препаратовГеномика и протеомикаKhan H et al. · Chemical biology & drug design, 2017

Abstract

Hirudin is clinically an important drug used for the treatment of cardiac diseases, but has never been elucidated for antileishmanial potential. This study was designed to determine the therapeutic utility of hirudin against leishmaniasis. Binding affinities of 28 potent proteinase inhibitors were screened computationally against leishmanolysin (GP63), out of which hirudin exhibited higher binding affinity with GP63 and good expected IC50 values. Experimentally, hirudin showed most promising activity against promastigote and axenic amastigote forms of leishmanial parasites with IC50 values of 0.60 ± 0.36 μg/mL and 0.43 ± 0.23 μg/mL, respectively, in a dose- and time-dependent assay. The cytotoxicity assay revealed no adverse effects on human macrophages with LD50 value of 860.11 ± 53.44 μg/mL. Hirudin caused leishmanial cell death mainly by apoptosis and membrane permeability. In spite of the basic knowledge obtained, hirudin mechanism is considerably less prone to the induction of resistance than classical drugs. Collectively, this study fosters further studies for the hirudin as new antileishmania lead with a new mode of action.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal Article

Indexed MeSH termsAnimalsHirudinsIn Vitro TechniquesInhibitory Concentration 50LeishmaniaMolecular Docking Simulation

Резюме

Почему это важно для гирудотерапии

В этом исследовании hirudin сначала подвергли компьютерному скринингу против паразитарного фермента лейшманолизина (GP63), а затем протестировали в лаборатории, сообщив об активности против промастиготной и аксенической амастиготной форм Leishmania (IC50 ~0,60 и ~0,43 мкг/мл) при отсутствии наблюдаемой токсичности в отношении макрофагов человека (LD50 ~860 мкг/мл) и предложив апоптоз и пермеабилизацию мембраны в качестве механизма гибели паразита. Для ASH это расширяет историю поиска лекарств на основе секретома пиявки за пределы антикоагуляции, предполагая, что hirudin — уже известный как ингибитор тромбина — может обладать совершенно отдельным противопаразитарным механизмом действия, заслуживающим изучения в отношении лейшманиоза. Это строго in-vitro и in-silico скрининг: результаты получены на культивируемых паразитах и клетках, а не на животных или пациентах, поэтому они устанавливают лишь исследовательское направление и не могут служить основанием для утверждения, что hirudin или терапия пиявками лечит лейшманиоз у людей.

Цитирование

In-vitro antileishmanial potential of peptide drug hirudin.

Khan H et al. · Chemical biology & drug design, 2017

DOI

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Drug Pipeline Drug Development Direct Thrombin Inhibitors Species Identification Taxonomy Salivary Gland Secretion Hirudin Anticoagulation Compounds Cardiovascular Cardiology Otolaryngology

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: March 18, 2026 · Последнее обновление сайта: June 18, 2026