Прямые ингибиторы тромбина
Direct thrombin inhibitors
Обзор в журнале British Journal of Clinical Pharmacology (2011)
Аннотация
Heparins and vitamin K antagonists have been the primary agents used for anticoagulation in certain cardiovascular and thromboembolic diseases for over 50 years. However, they can be difficult to administer and are fraught with limitations. In response to the need for new anticoagulants, direct thrombin inhibitors (DTIs) have been developed and investigated for their utility in prophylaxis and treatment of venous thromboembolism (VTE), heparin-induced thrombocytopenia (HIT), acute coronary syndromes (ACS), secondary prevention of coronary events after ACS, and nonvalvular atrial fibrillation. Currently, four parenteral direct inhibitors of thrombin activity are FDA-approved in North America: lepirudin, desirudin, bivalirudin and argatroban. Of the new oral DTIs, dabigatran etexilate is the most studied and promising of these agents. This review discusses the clinical indications and efficacy of these direct thrombin inhibitors as well as future directions in anticoagulant therapy.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Обзор посвящён прямым ингибиторам тромбина, созданным как альтернатива применяемым более 50 лет гепаринам и антагонистам витамина К. Рассматривается изучение этих препаратов при профилактике и лечении венозной тромбоэмболии, гепарин-индуцированной тромбоцитопении, острых коронарных синдромах, вторичной профилактике коронарных событий после ОКС и неклапанной фибрилляции предсердий. В Северной Америке одобрены FDA четыре парентеральных прямых ингибитора тромбина — лепирудин, дезирудин, бивалирудин и аргатробан; из пероральных наиболее изучен и перспективен дабигатрана этексилат. Обсуждаются клиническая эффективность препаратов и перспективы антикоагулянтной терапии.
Почему это важно для гирудотерапии
Этот обзор рассматривает прямые ингибиторы thrombin (DTI), разработанные для преодоления ограничений heparins и антагонистов витамина K, отмечая четыре парентеральных агента, одобренных FDA в Северной Америке (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban), и dabigatran etexilate как наиболее изученный пероральный DTI, по показаниям, включающим профилактику и лечение VTE, heparin-индуцированную тромбоцитопению, острые коронарные синдромы, вторичную профилактику после ACS и неклапанную фибрилляцию предсердий. Для ASH он очерчивает фармакологическую линию, укоренённую в hirudin пиявки: lepirudin и desirudin являются рекомбинантными hirudins, а bivalirudin — производным аналогом hirudin, помещая медицинскую пиявку в исторический корень устоявшегося класса антикоагулянтных препаратов. Будучи нарративным обзором, он обобщает показания и эффективность, о которых сообщается в других исследованиях, а не генерирует новые сравнительные данные, и он касается этих очищенных/синтетических препаратов — а не цельнопиявочной гирудотерапии — отражая ландшафт доказательности и одобрений 2011 года.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Синтетические препараты, связанные с темой данной статьи. Они действуют на те же мишени, что и молекулы из пиявки, но не получены из пиявки:
Цитирование
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение медицинскими пиявками (гирудотерапия): краткий обзор — Singh A (2010)
- Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Изучение оксидантно-антиоксидантного статуса у пациентов, получавших гирудотерапию: экспериментальное исследование — Sarikan I, Savas H (2024)
- Терапевтическое применение пиявок — Abdualkader A et al. (2013)
- Неокклюзионная мезентериальная ишемия, вызванная гирудотерапией: клинический случай — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
Добавлено в библиотеку ASH: 26 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.