Фармакокинетика и фармакодинамика ривароксабана — перорального прямого ингибитора фактора Xa
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of rivaroxaban--an oral, direct factor Xa inhibitor
Обзор в журнале Current clinical pharmacology (2014)
Аннотация
Anticoagulants have a key role in the management of venous and arterial thromboembolic disorders. Traditional anticoagulants, such as unfractionated heparin, low-molecular-weight heparins, fondaparinux, and vitamin K antagonists are effective but have limitations that make the management of thromboembolic disorders difficult. There is a clear need for new anticoagulants that are at least as effective as traditional agents but without their drawbacks. This review discusses the mechanism of action, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of one of these newer agents - the direct Factor Xa inhibitor rivaroxaban - and provides an overview of the results of phase III clinical studies. Based on these results, rivaroxaban has gained approval for the prevention and treatment of several thromboembolic disorders in adult patients. Rivaroxaban, which has a rapid onset of action, targets free and clot-bound Factor Xa and Factor Xa in the prothrombinase complex. It reaches maximal plasma concentration 2-4 hours after administration and has a high bioavailability (80-100%). Rivaroxaban has several advantages over traditional anticoagulants. It does not require dose adjustment for age, sex, body weight, or ethnicity, and there is no requirement for routine coagulation monitoring because it has been shown to have predictable pharmacokinetics and pharmacodynamics. Furthermore, rivaroxaban has minimal food and drug interactions. The introduction of newer oral anticoagulants, such as rivaroxaban, that are convenient to administer and have predictable pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles, could ultimately simplify patient management in clinical practice and may improve clinical outcomes across a broad range of thromboembolic disorders.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Ривароксабан — пероральный прямой ингибитор фактора Xa с быстрым началом действия, воздействующий на свободный и связанный со сгустком фактор Xa. Максимальная плазменная концентрация достигается через 2–4 ч после приёма, биодоступность высока (80–100%). Препарат не требует коррекции дозы по возрасту, полу, массе тела или этнической принадлежности, не нуждается в рутинном коагулологическом контроле, а пищевые и лекарственные взаимодействия минимальны. Обзор обобщает результаты исследований фазы III, на основании которых ривароксабан одобрен для профилактики и лечения ряда тромбоэмболических состояний у взрослых.
Почему это важно для гирудотерапии
В этом обзоре описываются механизм действия, фармакокинетика и фармакодинамика rivaroxaban — перорального прямого ингибитора фактора Xa; в нём резюмируется, что он воздействует на свободный и связанный со сгустком фактор Xa, а также на фактор Xa в составе протромбиназного комплекса, достигает пиковой концентрации в плазме через 2-4 часа после приёма при биодоступности 80-100 %, обладает предсказуемой фармакокинетикой, не требующей рутинного мониторинга коагуляции или коррекции дозы по возрасту, полу, массе тела или этнической принадлежности, и получил одобрение по нескольким тромбоэмболическим показаниям у взрослых на основании исследований фазы III. Его значимость для гирудотерапии контекстуальна: rivaroxaban является синтетическим ингибитором фактора Xa — иной мишенью и не молекулой пиявочного происхождения, — но он представляет современный класс пероральных антикоагулянтов, с которым сравнивают ингибиторы тромбина, полученные из секретома пиявки, в более широком антитромботическом контексте. Честная оговорка: это описательное/обзорное резюме профиля одного препарата и более ранних результатов фазы III, а не новые сравнительные данные или данные об исходах, и оно не содержит материала о медицинских пиявках, поэтому служит фоновой информацией об области антикоагулянтов, а не прямым доказательством в пользу гирудотерапии.
Связанные соединения в реестре ASH
Синтетические препараты, связанные с темой данной статьи. Они действуют на те же мишени, что и молекулы из пиявки, но не получены из пиявки:
Цитирование
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of rivaroxaban--an oral, direct factor Xa inhibitor.
Kreutz et al. · Current clinical pharmacology, 2014
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение медицинскими пиявками (гирудотерапия): краткий обзор — Singh A (2010)
- Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Изучение оксидантно-антиоксидантного статуса у пациентов, получавших гирудотерапию: экспериментальное исследование — Sarikan I, Savas H (2024)
- Терапевтическое применение пиявок — Abdualkader A et al. (2013)
- Неокклюзионная мезентериальная ишемия, вызванная гирудотерапией: клинический случай — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
Добавлено в библиотеку ASH: 28 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.