Дабигатрана этексилат в сравнении с варфарином как пероральный антикоагулянт выбора? Обзор клинических данных
Dabigatran etexilate versus warfarin as the oral anticoagulant of choice? A review of clinical data
Обзор в журнале Pharmacology & therapeutics (2011)
Аннотация
For many years, warfarin was the only effective oral anticoagulant to prevent and treat thromboembolism. Nevertheless, its clinical use is limited by a narrow therapeutic window, extensive drug interactions, need of strict dietary control and frequent monitoring. The pharmacological response is also unpredictable and highly variable among patients. Suboptimal anticoagulation can lead to detrimental thromboembolic events or life-threatening bleeding. Direct thrombin inhibitor (DTI) activity represents a new class of anticoagulant activity that was intended to replace warfarin. Ximelagatran was the first DTI shown to have similar efficacy to warfarin, but failed to replace it because of a high incidence of liver toxicity. Dabigatran etexilate is another novel DTI with a more predictable pharmacokinetic profile and fewer drug interactions compared with warfarin. Recent large-scaled, randomized studies have shown that it does not share ximelagatran's hepatotoxicity, and is as effective as conventional anticoagulants for venous thromboembolism (VTE) and prophylaxis in atrial fibrillation (AF). These findings led to the approval of dabigatran etexilate for thromboprophylaxis following hip or knee replacement surgery in Europe, Canada and the United Kingdom. Here we summarize the latest evidence concerning the use of dabigatran etexilate in VTE (BISTRO, RE-MODEL, RE-NOVATE, RE-MOBILIZE and RECOVER) and AF (PETRO and RELY). Potential problems related to dabigatran use are also discussed to examine whether it can truly replace warfarin as the gold standard.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Обзор обобщает клинические данные о прямом ингибиторе тромбина дабигатрана этексилате как возможной замене варфарина, применение которого ограничено узким терапевтическим окном, лекарственными взаимодействиями и необходимостью мониторинга. Дабигатран отличается более предсказуемой фармакокинетикой, не обладает гепатотоксичностью ксимелагатрана и, по данным крупных рандомизированных исследований (BISTRO, RE-MODEL, RE-NOVATE, RE-MOBILIZE, RECOVER, PETRO, RELY), не уступает по эффективности классическим антикоагулянтам при венозной тромбоэмболии и фибрилляции предсердий. Препарат одобрен для тромбопрофилактики после эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава в Европе, Канаде и Великобритании; обсуждаются возможные проблемы его применения.
Почему это важно для гирудотерапии
В этом обзоре сравнивался dabigatran etexilate, пероральный прямой ингибитор тромбина, с warfarin, обобщались данные испытаний (цитируемых как BISTRO, RE-MODEL, RE-NOVATE, RE-MOBILIZE, RECOVER, PETRO и RE-LY) и отмечалось, что dabigatran обеспечивает более предсказуемый фармакокинетический профиль без гепатотоксичности, погубившей более ранний ингибитор ximelagatran, что привело к его одобрению для тромбопрофилактики после замены тазобедренного или коленного сустава в Европе, Канаде и Соединённом Королевстве. Для истории пиявочного секретома это полезный сравнительный контекст, поскольку прямое ингибирование тромбина — это тот же механизм, что и у hirudin пиявочного происхождения, показывающий, как более широкий класс ингибиторов тромбина оценивается относительно warfarin. Оговорка: это повествовательный обзор синтетических препаратов, а не оригинальные данные и не исследование какой-либо молекулы пиявочного происхождения, а цитируемые в нём одобрения специфичны для показаний и не относятся к США; его не следует читать как доказательство в пользу самой гирудотерапии.
Связанные соединения в реестре ASH
Синтетические препараты, связанные с темой данной статьи. Они действуют на те же мишени, что и молекулы из пиявки, но не получены из пиявки:
Цитирование
Dabigatran etexilate versus warfarin as the oral anticoagulant of choice? A review of clinical data.
Ma et al. · Pharmacology & therapeutics, 2011
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Влияние гирудотерапии на функции печени, липидный профиль и чувствительность к инсулину у крыс с метаболическим синдромом — Bilden A et al. (2026)
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение медицинскими пиявками (гирудотерапия): краткий обзор — Singh A (2010)
- Гирудотерапия при ранней пресбиакузии у ликвидаторов аварии на Чернобыльской АЭС в поставарийные годы — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Изучение оксидантно-антиоксидантного статуса у пациентов, получавших гирудотерапию: экспериментальное исследование — Sarikan I, Savas H (2024)
- Терапевтическое применение пиявок — Abdualkader A et al. (2013)
- Неокклюзионная мезентериальная ишемия, вызванная гирудотерапией: клинический случай — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
Добавлено в библиотеку ASH: 28 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.