Клинический потенциал пероральных прямых ингибиторов тромбина в профилактике и лечении венозной тромбоэмболии

Current antithrombotic therapies are associated with various practical limitations and risks that restrict their utility in the management of venous thromboembolism. The coagulation factor, thrombin, has been the focus of extensive investigation as a pharmacological target in efforts to improve the management of venous thromboembolism. Hirudin, desirudin, bivalirudin and argatroban are direct thrombin inhibitors that have been launched for limited indications as anticoagulants. Their usefulness for long-term prophylaxis is limited by a requirement for parenteral administration, restricted licensing and bleeding/tolerability profile. Ximelagatran--which, after oral administration, is rapidly converted to its active form, melagatran--is the first oral direct thrombin inhibitor and the first new oral anticoagulant to become available in 60 years. Clinical studies have shown that melagatran/ximelagatran, without coagulation monitoring, is effective and well tolerated for the prevention of venous thromboembolism after hip replacement and knee replacement surgery. Ximelagatran is also effective in the acute treatment of venous thromboembolism and long-term secondary prevention of recurrent venous thromboembolism, the prevention of stroke in patients with atrial fibrillation and in the prevention of cardiovascular events after myocardial infarction. Oral direct thrombin inhibitors have a promising role in the management of venous thromboembolism and other associated medical conditions.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

В обзоре рассмотрена роль пероральных прямых ингибиторов тромбина в профилактике и лечении венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Гирудин, дезирудин, бивалирудин и аргатробан внедрены при ограниченных показаниях и непригодны для длительной профилактики из-за парентерального введения. Ксимелагатран, быстро превращающийся в активный мелагатран, — первый пероральный ингибитор тромбина и первый новый пероральный антикоагулянт за 60 лет. Клинические исследования показали, что без контроля коагуляции мелагатран/ксимелагатран эффективен и хорошо переносим при профилактике ВТЭ после эндопротезирования, остром лечении, вторичной профилактике рецидивов, при фибрилляции предсердий и после инфаркта миокарда.

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».

• Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
• Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
• Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
• Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
• Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
• Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
• Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
• Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
• Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
• Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)

Все исследования, проанализированные ASH →