Un mundo feliz: el uso actual y futuro de los nuevos anticoagulantes

Advances in antithrombotic therapy began when traditional anticoagulant agents such as heparin and the vitamin K antagonists like Coumadin became commercially available in the 1940s and 1950s. Inherent limitations of these compounds, including the need for monitoring and multiple food and drug interactions (with coumadin), spurred the development of newer parenteral compounds like low molecular weight heparin, the pentasaccharide fondaparinux, and direct thrombin inhibitors such as hirudin, argatroban and bivalirudin with advantages over traditional compounds. Despite the failure of the first oral anticoagulant in 50 years--the direct thrombin inhibitor ximelagatran--due to issues with liver toxicity, new oral agents such as the Factor Xa inhibitors rivaroxaban, apixaban, YM-150, and DU-176b and oral direct thrombin inhibitors such as dabigatran are in advanced stages of development, with dabigatran and rivaroxaban now approved for use outside of the United States for thromboprophylaxis in the setting of orthopedic surgery. These and other novel agents have the potential to greatly expand our armamentarium to treat thromboembolic disease, with more targeted approaches to specific procoagulant complexes, a predictable anticoagulant response that does not require monitoring, and use in both acute and long-term treatment settings.

Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.

El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.

Esta revisión repasa la anticoagulación desde la heparina y los antagonistas de la vitamina K hasta heparinas de bajo peso molecular, fondaparinux e inhibidores directos de la trombina (hirudina, argatrobán, bivalirudina). Tras el fracaso de ximelagatrán por hepatotoxicidad, los inhibidores orales del factor Xa (rivaroxabán, apixabán, YM-150, DU-176b) y de la trombina (dabigatrán) están en desarrollo avanzado; dabigatrán y rivaroxabán están aprobados fuera de EE. UU. para tromboprofilaxis en cirugía ortopédica. Según los autores, podrían ampliar el arsenal terapéutico.

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