Direct thrombin inhibitors
Review published in British Journal of Clinical Pharmacology (2011)
Resumen
Heparins and vitamin K antagonists have been the primary agents used for anticoagulation in certain cardiovascular and thromboembolic diseases for over 50 years. However, they can be difficult to administer and are fraught with limitations. In response to the need for new anticoagulants, direct thrombin inhibitors (DTIs) have been developed and investigated for their utility in prophylaxis and treatment of venous thromboembolism (VTE), heparin-induced thrombocytopenia (HIT), acute coronary syndromes (ACS), secondary prevention of coronary events after ACS, and nonvalvular atrial fibrillation. Currently, four parenteral direct inhibitors of thrombin activity are FDA-approved in North America: lepirudin, desirudin, bivalirudin and argatroban. Of the new oral DTIs, dabigatran etexilate is the most studied and promising of these agents. This review discusses the clinical indications and efficacy of these direct thrombin inhibitors as well as future directions in anticoagulant therapy.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
Review of direct thrombin inhibitors: four parenteral agents are FDA-approved in North America (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban), with oral dabigatran etexilate most studied, for VTE, HIT, acute coronary syndromes and nonvalvular atrial fibrillation.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Esta revisión examina los inhibidores directos de la trombina (DTI) desarrollados para superar las limitaciones de la heparin y los antagonistas de la vitamina K, señalando cuatro agentes parenterales aprobados por la FDA en Norteamérica (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban) y dabigatran etexilato como el DTI oral más estudiado, en indicaciones que incluyen profilaxis y tratamiento de VTE, trombocitopenia inducida por heparin, síndromes coronarios agudos, prevención secundaria tras un SCA y fibrilación auricular no valvular. Para la ASH, enmarca el linaje farmacológico arraigado en la hirudin de las sanguijuelas: lepirudin y desirudin son hirudins recombinantes y bivalirudin es un análogo derivado de la hirudin, situando a la sanguijuela medicinal en la raíz histórica de una clase de fármacos anticoagulantes establecida. Al tratarse de una revisión narrativa, resume las indicaciones y la eficacia reportadas en otros estudios en lugar de generar nuevos datos comparativos, y se refiere a estos fármacos purificados/sintéticos — no a la hirudoterapia con sanguijuelas enteras — reflejando el panorama de evidencia y aprobación de 2011.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Fármacos sintéticos relacionados con el tema de este artículo. Actúan sobre las mismas dianas que las moléculas de la sanguijuela, pero no se derivan de la sanguijuela:
Citación
Contexto clínico relacionado
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