Amerikanische Gesellschaft für Hirudotherapie

Direct thrombin inhibitors

Review published in Expert Opin Pharmacother (2003)

Zuletzt aktualisiert: 18. Juni 2026Geprüft von: ASH Editorial Board
Forschungsartikel – EvidenzreviewArtikelreferenz
Evidence: Narrative reviewArzneimittelentwicklungSpeichel-PharmakologieKaplan KL · Expert opinion on pharmacotherapy, 2003

Abstract

This review deals with a newly-developed category of antithrombotic drugs - the direct thrombin inhibitors. These agents interact with thrombin and block its catalytic activity on fibrinogen, platelets and other substrates. Heparin and its derivatives (low molecular weight heparins and the active pentasaccharide) inhibit thrombin and/or other coagulation serine proteases indirectly via antithrombin, and the warfarin-type drugs interfere with the synthesis of the precursors of the coagulation serine proteases. The direct thrombin inhibitors approved for clinical use at present (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban) and another in the advanced clinical testing stage (melagatran/ximelagatran), are the subject of this review. The chemical structure; kinetics of thrombin inhibition; pharmacokinetics and clinical use of each of these is discussed.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal ArticleReview
Indexed MeSH termsAntithrombinsArginineCoronary DiseaseHalf-LifeHirudinsHumansMetabolic Clearance RatePeptide FragmentsPipecolic AcidsRecombinant ProteinsSulfonamidesThrombin

Zusammenfassung

Foundational pharmacology review of direct thrombin inhibitors approved for clinical use: lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban, plus melagatran/ximelagatran in development. Chemistry, kinetics, pharmacokinetics, and clinical use covered.

Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist

Diese Übersicht behandelt direkte Thrombininhibitoren – Lepirudin, Desirudin, Bivalirudin, Argatroban und Melagatran/Ximelagatran – und diskutiert deren chemische Struktur, Kinetik der Thrombininhibition, Pharmakokinetik und klinischen Einsatz. Das Abstract beschreibt diese als antithrombotische Substanzen, die direkt mit Thrombin interagieren und dessen katalytische Aktivität blockieren, und stellt sie indirekten Inhibitoren (Heparin-Derivate) und Warfarin-artigen Medikamenten gegenüber. Für den ASH-Bereich erwähnt das Abstract selbst keine Egel, Hirudin oder eine egelabgeleitete Verbindung, sodass eine direkte Verknüpfung mit Hirudotherapie oder Egelbiologie aus diesem Text allein nicht hergestellt werden kann. Einschränkung: Es handelt sich um einen pharmakologischen Review ohne originäre experimentelle Daten; er behandelt pharmazeutische antithrombotische Substanzen und nicht Egeltherapie, und jede Verbindung zur Egelbiologie würde externes Wissen erfordern, das im Abstract nicht vorhanden ist.

Zitation

Direct thrombin inhibitors.

Kaplan KL · Expert opinion on pharmacotherapy, 2003

DOI

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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 27, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026

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