Новые антикоагулянты

BACKGROUND: Heparin and coumarins have been in clinical use for more than 50 years. Low-molecular-weight heparins (including a heparinoid), developed 25 years ago, have been used clinically for more than a decade. METHODS: In the last 10 years, several new anticoagulants that target almost every step in the coagulation pathway have been developed. Of these, 3 direct thrombin inhibitors (hirudin, bivalirudin, and argatroban) are approved for clinical use. Four other anticoagulants (activated protein C, tissue factor pathway inhibitor, synthetic pentasaccharide, and the oral thrombin inhibitor H376/95) are being evaluated or have completed evaluation in phase III studies; various other compounds are in phase II studies. RESULTS: The mechanism of action, sites of action, and potential clinical indications of these new anticoagulants are reviewed. CONCLUSIONS: To compete effectively, the new oral anticoagulants currently under development will have to be at least as effective and safe as coumarins, oral thrombin, or Factor Xa inhibitors and require less monitoring.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Гепарин и кумарины применяются более 50 лет, низкомолекулярные гепарины — более десятилетия. За последние 10 лет созданы препараты, направленные почти на все этапы пути свёртывания: одобрены три прямых ингибитора тромбина — гирудин, бивалирудин и аргатробан; активированный протеин C, ингибитор пути тканевого фактора, синтетический пентасахарид и пероральный ингибитор тромбина H376/95 проходят или завершили исследования III фазы, ряд соединений — II фазы. Новые пероральные антикоагулянты должны быть не менее эффективными и безопасными, чем кумарины или ингибиторы тромбина и фактора Xa, и требовать меньшего мониторинга.

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».

• Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
• Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
• Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
• Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
• Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
• Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
• Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
• Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
• Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
• Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)

Все исследования, проанализированные ASH →