Direct thrombin inhibitors

Review published in Expert Opin Pharmacother (2003)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board

Научная статья — обзор доказательных данныхСсылка на статью

Evidence: Narrative reviewРазработка лекарственных препаратовФармакология секрета слюнных желёзKaplan KL · Expert opinion on pharmacotherapy, 2003

Abstract

This review deals with a newly-developed category of antithrombotic drugs - the direct thrombin inhibitors. These agents interact with thrombin and block its catalytic activity on fibrinogen, platelets and other substrates. Heparin and its derivatives (low molecular weight heparins and the active pentasaccharide) inhibit thrombin and/or other coagulation serine proteases indirectly via antithrombin, and the warfarin-type drugs interfere with the synthesis of the precursors of the coagulation serine proteases. The direct thrombin inhibitors approved for clinical use at present (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban) and another in the advanced clinical testing stage (melagatran/ximelagatran), are the subject of this review. The chemical structure; kinetics of thrombin inhibition; pharmacokinetics and clinical use of each of these is discussed.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal ArticleReview

Indexed MeSH termsAntithrombinsArginineCoronary DiseaseHalf-LifeHirudinsHumansMetabolic Clearance RatePeptide FragmentsPipecolic AcidsRecombinant ProteinsSulfonamidesThrombin

Резюме

Foundational pharmacology review of direct thrombin inhibitors approved for clinical use: lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban, plus melagatran/ximelagatran in development. Chemistry, kinetics, pharmacokinetics, and clinical use covered.

Почему это важно для гирудотерапии

Этот обзор охватывает прямые ингибиторы тромбина — лепирудин, дезирудин, бивалирудин, аргатробан и мелагатран/ксимелагатран — и обсуждает их химическую структуру, кинетику ингибирования тромбина, фармакокинетику и клиническое применение. В аннотации они описываются как антитромботические средства, напрямую взаимодействующие с тромбином и блокирующие его каталитическую активность, в отличие от непрямых ингибиторов (производных гепарина) и препаратов типа варфарина. Для сферы ASH сама аннотация не содержит упоминаний пиявок, гирудина или какой-либо связи с пиявками, поэтому установить прямую связь с гирудотерапией или биологией пиявок только на основе данного текста невозможно. Ограничение: это фармакологический обзор без оригинальных экспериментальных данных; он посвящён фармакологическим антитромботическим средствам, а не терапии пиявками, и любая связь с биологией пиявок потребовала бы внешних знаний, не представленных в аннотации.

Цитирование

Direct thrombin inhibitors.

Kaplan KL · Expert opinion on pharmacotherapy, 2003

DOI

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Drug Pipeline Drug Development Direct Thrombin Inhibitors Salivary Gland Secretion Anti-Inflammatory Mechanisms Salivary Complex Bivalirudin Hemostasis Hirudin Otolaryngology

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.