Bivalent direct thrombin inhibitors: hirudin and bivalirudin

Research article published in Best practice & research. Clinical haematology (2004)

Последнее обновление: June 18, 2026Рецензент: ASH Editorial Board

Research article — evidence reviewArticle reference

Evidence: Narrative reviewРазработка лекарственных препаратовWarkentin T · Best practice & research. Clinical haematology, 2004

Abstract

Hirudin derivatives (e.g. lepirudin, desirudin) and hirudin analogues (e.g. bivalirudin) are bivalent direct thrombin inhibitors; that is, they bind to two distinct sites on thrombin-its active (catalytic) site and its fibrinogen-binding site (exosite 1). These bivalent binding properties contribute to their high affinity and high specificity for thrombin. This review compares the pharmacological properties of these agents, and describes studies of their efficacy and safety in diverse clinical settings such as immune heparin-induced thrombocytopenia, postoperative antithrombotic prophylaxis, and treatment of acute coronary syndrome. Certain disadvantages of hirudin, such as its predominant renal excretion and immunogenicity, have been overcome through development of the hirudin analogue, bivalirudin. Compared with hirudin derivatives, bivalirudin exhibits a shorter half-life (25 vs 80 minutes), predominant non-renal (enzymic) metabolism, and low immunogenicity. Further work is required to define the scope of clinical thrombosis problems that could benefit from these novel agents.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov'tReview

Indexed MeSH termsAntithrombinsBinding SitesHirudin TherapyHirudinsHumansPeptide FragmentsRecombinant ProteinsTreatment Outcome

Резюме

Hirudin derivatives (e. g.

Почему это важно для гирудотерапии

Данный обзор сравнивает фармакологические свойства, клиническую эффективность и безопасность производных гирудина (лепирудин, дезирудин) и аналога гирудина бивалирудина — обоих бивалентных прямых ингибиторов тромбина, связывающихся с активным каталитическим центром тромбина и экзосайтом 1 связывания фибриногена, — в таких клинических контекстах, как гепарин-индуцированная тромбоцитопения, послеоперационная антитромботическая профилактика и острый коронарный синдром. Поскольку соединения семейства гирудина представляют собой класс антикоагулянтов, давших название гирудотерапии, подробные фармакологические сопоставления, представленные в данном обзоре, — включая преимущества бивалирудина перед гирудином в виде более короткого периода полувыведения (25 против 80 минут), ферментативного непочечного метаболизма и более низкой иммуногенности — представляют концептуальный интерес для области компетенции ASH. Однако реферат посвящён исключительно фармацевтическим производным и аналогам; в нём не упоминаются пиявки, слюна пиявок, секретом слюнных желёз или терапия живыми пиявками. Будучи обзорной статьёй, данная работа обобщает существующие доказательства без представления новых первичных данных, и её связь с собственно гирудотерапией носит косвенный характер.

Цитирование

Bivalent direct thrombin inhibitors: hirudin and bivalirudin.

Warkentin T · Best practice & research. Clinical haematology, 2004

DOI

Связанный клинический контекст

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Drug Pipeline Drug Development Direct Thrombin Inhibitors Hirudin Anticoagulation Compounds Bivalirudin Hemostasis Otolaryngology

Отказ от ответственности — научно-образовательная информация

Информация на данной странице предоставлена исключительно в образовательных и информационных целях и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендациями по лечению. Резюме клинических данных отражают опубликованную рецензируемую литературу и не подразумевают терапевтическую эффективность за пределами показаний, одобренных FDA.

Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено конкретными показаниями. Исследовательские и офф-лейбл применения обозначены соответствующим образом. Перед клиническим использованием практикующим врачам следует руководствоваться действующими рекомендациями FDA, локальными протоколами и применимыми нормативно-правовыми актами штата.

ASH поддерживает строгую доказательную оценку всех применений гирудотерапии посредством контролируемых клинических исследований и рецензируемых публикаций.

Добавлено в библиотеку ASH: March 18, 2026 · Последнее обновление сайта: June 18, 2026