Anticoagulantes emergentes
Emerging anticoagulants
Revisión en la revista Current Medicinal Chemistry (2012)
Resumen
Warfarin, heparin and their derivatives have been the traditional anticoagulants used for prophylaxis and treatment of venous thromboembolism. While the modern clinician is familiar with the efficacy and pharmacokinetics of these agents, their adverse effects have provided the impetus for the development of newer anticoagulants with improved safety, ease of administration, more predictable pharmacodynamics and comparable efficacy. Research into haemostasis and the coagulation cascade has made the development of these newer anticoagulants possible. These drugs include the factor Xa inhibitors and IIa (thrombin) inhibitors. Direct and indirect factor Xa inhibitors are being developed with a relative rapid onset of action and stable pharmacokinetic profiles negating the need for close monitoring; this potentially makes them a more attractive option than heparin or warfarin. Examples of direct factor Xa inhibitors include apixaban, rivaroxaban, otamixaban, betrixaban and edoxaban. Examples of indirect factor Xa inhibitors include fondaparinux, idraparinux and idrabiotaparinux. Direct thrombin inhibitors (factor IIa inhibitors) were developed with the limitations of standard heparin and warfarin in mind. Examples include recombinant hirudin (lepirudin), bivalirudin, ximelagatran, argatroban, and dabigatran etexilate. This review will discuss emerging novel anticoagulants and their use for the prophylaxis and management of venous thromboembolism, for stroke prevention in nonvalvular atrial fibrillation and for coronary artery disease.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
La revisión presenta nuevos anticoagulantes impulsados por los efectos adversos de warfarina y heparina: inhibidores directos del factor Xa (apixabán, rivaroxabán, otamixabán, betrixabán, edoxabán) e indirectos (fondaparinux, idraparinux, idrabiotaparinux), con inicio relativamente rápido, farmacocinética estable y sin monitorización estrecha. Los inhibidores directos de trombina incluyen hirudina recombinante (lepirudina), bivalirudina, ximelagatrán, argatrobán y dabigatrán etexilato. Analiza su uso en profilaxis y tratamiento de la tromboembolia venosa, prevención del ictus en fibrilación auricular no valvular y en la cardiopatía coronaria.
Contexto
Este artículo de revisión examina los anticoagulantes emergentes para la profilaxis y el tratamiento del tromboembolismo venoso, la prevención del ictus en la fibrilación auricular no valvular y la enfermedad arterial coronaria, abarcando tanto los inhibidores del factor Xa (p. ej., apixabán, rivaroxabán, otamixabán, betrixabán, edoxabán) como los inhibidores directos de la trombina (p. ej., hirudina recombinante/lepirudina, bivalirudina, argatrobán, dabigatrán etexilato). La hirudina recombinante se menciona solo como un ejemplo dentro de la clase más amplia de inhibidores directos de la trombina, señalado por surgir de los esfuerzos por superar las limitaciones de la heparina y la warfarina. La revisión sitúa a la hirudina dentro de la farmacopea anticoagulante. No se aportan datos originales, dosificaciones específicas ni discusión específica sobre hirudoterapia.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Fármacos sintéticos relacionados con el tema de este artículo. Actúan sobre las mismas dianas que las moléculas de la sanguijuela, pero no se derivan de la sanguijuela:
Citación
Referencia (estilo Vancouver)
Kennedy B, Gargoum FS, Kennedy L, Khan F, Curran DR, O'Connor TM. Emerging anticoagulants. Curr Med Chem. 2012;19(20):3388-3416. doi:10.2174/092986712801215847. PMID: 22680641
Los datos bibliográficos (autores, volumen, páginas, DOI) proceden del registro de PubMed.
Contexto clínico relacionado
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