Bivalent direct thrombin inhibitors: hirudin and bivalirudin
Research article published in Best practice & research. Clinical haematology (2004)
Abstract
Hirudin derivatives (e.g. lepirudin, desirudin) and hirudin analogues (e.g. bivalirudin) are bivalent direct thrombin inhibitors; that is, they bind to two distinct sites on thrombin-its active (catalytic) site and its fibrinogen-binding site (exosite 1). These bivalent binding properties contribute to their high affinity and high specificity for thrombin. This review compares the pharmacological properties of these agents, and describes studies of their efficacy and safety in diverse clinical settings such as immune heparin-induced thrombocytopenia, postoperative antithrombotic prophylaxis, and treatment of acute coronary syndrome. Certain disadvantages of hirudin, such as its predominant renal excretion and immunogenicity, have been overcome through development of the hirudin analogue, bivalirudin. Compared with hirudin derivatives, bivalirudin exhibits a shorter half-life (25 vs 80 minutes), predominant non-renal (enzymic) metabolism, and low immunogenicity. Further work is required to define the scope of clinical thrombosis problems that could benefit from these novel agents.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Resumen
Hirudin derivatives (e. g.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Esta revisión compara las propiedades farmacológicas, la eficacia clínica y la seguridad de los derivados de hirudin (lepirudin, desirudin) y del análogo de hirudin bivalirudin—ambos inhibidores directos bivalentes de la trombina que se unen al sitio catalítico activo de la trombina y al exosito 1 de unión al fibrinógeno—en contextos que incluyen la trombocitopenia inducida por heparina, la profilaxis antitrombótica postoperatoria y el síndrome coronario agudo. Dado que los compuestos de la familia de hirudin son la clase de anticoagulantes que da su nombre a la hirudoterapia, las comparaciones farmacológicas detalladas que aquí se presentan—incluidas las ventajas de bivalirudin de una vida media más corta (25 vs 80 minutos), metabolismo enzimático no renal y menor inmunogenicidad respecto a hirudin—son de interés conceptual para el ámbito de ASH. Sin embargo, el resumen aborda únicamente derivados y análogos farmacéuticos; no menciona sanguijuelas, saliva de sanguijuela, el secretoma salival ni la terapia con sanguijuelas vivas. Como artículo de revisión, sintetiza la evidencia existente sin datos primarios nuevos, y su conexión con la hirudoterapia real es indirecta.
Citación
Bivalent direct thrombin inhibitors: hirudin and bivalirudin.
Warkentin T · Best practice & research. Clinical haematology, 2004
Contexto clínico relacionado
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Añadido a la biblioteca ASH: March 18, 2026 · Última actualización del sitio: June 18, 2026