Die neuen Antikoagulanzien

Currently, the anticoagulants available are limited to warfarin, heparin compounds, and direct thrombin inhibitors. Warfarin, the most commonly used outpatient anticoagulant, has significant shortcomings. There are numerous drug/drug and drug/food interactions, and there is difficulty in dosing for one-third of patients. Numerous new anticoagulants are undergoing testing. The meta-pentasaccharides use the core molecule of heparin and replace one or more of the sulphated groups. They are administered by subcutaneous injection, but they require only once per week dosing. Numerous studies have shown equivalents or superiority to warfarin in treatment for thromboembolic events. Direct thrombin inhibitors block thrombin (IIa) and are used mostly for heparin-induced thrombosis or during coronary interventions. However, there is an orally administered direct thrombin inhibitor, Dabigatran, which is undergoing phase III testing. It can be given without regard to weight, age, or gender with minimal drug interactions. This drug has been proven to be equivalent to low molecular weight heparin (LMWH) in deep venous thrombosis (DVT) prophylaxis and showed no excess bleeding. Another promising group of anticoagulants with numerous investigations underway are the direct X inhibitors. Most are excreted renally as opposed to hepatic clearance with intravenous or oral dosing. Numerous phase II studies have shown them to have equivalent or superior prophylaxis for DVT when compared with LMWH. Oral IXa inhibitors and an oral thrombin cofactor inhibitor are also under development. It is clear that in the near future, anticoagulants will be available that offer significant advantages when compared to those currently in use.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Vorgestellt werden neue Antikoagulanzien, weil Warfarin durch Interaktionen und schwierige Dosierung (ein Drittel der Patienten) begrenzt ist. Meta-Pentasaccharide werden subkutan einmal wöchentlich gegeben und waren bei thromboembolischen Ereignissen Warfarin gleichwertig oder überlegen. Der orale direkte Thrombin-Inhibitor Dabigatran (Phase III), unabhängig von Gewicht, Alter und Geschlecht einsetzbar, entsprach bei TVT-Prophylaxe niedermolekularem Heparin ohne erhöhte Blutungsrate; direkte Faktor-X-Inhibitoren (überwiegend renal eliminiert) zeigten in Phase-II-Studien gegenüber niedermolekularem Heparin gleichwertige oder überlegene Prophylaxe. Orale IXa-Inhibitoren und ein oraler Thrombin-Kofaktor-Inhibitor sind in Entwicklung.

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