Clinical potential of oral direct thrombin inhibitors in the prevention and treatment of venous thromboembolism
Review published in Drugs (2004)
Abstract
Current antithrombotic therapies are associated with various practical limitations and risks that restrict their utility in the management of venous thromboembolism. The coagulation factor, thrombin, has been the focus of extensive investigation as a pharmacological target in efforts to improve the management of venous thromboembolism. Hirudin, desirudin, bivalirudin and argatroban are direct thrombin inhibitors that have been launched for limited indications as anticoagulants. Their usefulness for long-term prophylaxis is limited by a requirement for parenteral administration, restricted licensing and bleeding/tolerability profile. Ximelagatran--which, after oral administration, is rapidly converted to its active form, melagatran--is the first oral direct thrombin inhibitor and the first new oral anticoagulant to become available in 60 years. Clinical studies have shown that melagatran/ximelagatran, without coagulation monitoring, is effective and well tolerated for the prevention of venous thromboembolism after hip replacement and knee replacement surgery. Ximelagatran is also effective in the acute treatment of venous thromboembolism and long-term secondary prevention of recurrent venous thromboembolism, the prevention of stroke in patients with atrial fibrillation and in the prevention of cardiovascular events after myocardial infarction. Oral direct thrombin inhibitors have a promising role in the management of venous thromboembolism and other associated medical conditions.
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Zusammenfassung
Current antithrombotic therapies are associated with various practical limitations and risks that restrict their utility in the management of venous thromboembolism.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese Übersichtsarbeit betrachtet orale direkte Thrombininhibitoren zur Prävention und Behandlung venöser Thromboembolien und stellt fest, dass Hirudin, Desirudin, Bivalirudin und Argatroban für begrenzte Antikoagulationsindikationen eingeführt wurden, jedoch eine parenterale Applikation erfordern. Das Abstract fokussiert auf Ximelagatran/Melagatran und berichtet über klinische Wirksamkeit zur VTE-Prophylaxe nach orthopädischen Operationen, zur Akutbehandlung von VTE sowie zur Schlaganfallprävention bei Vorhofflimmern ohne Gerinnungsmonitoring. Für das Fachgebiet der ASH ist die Übersicht insofern relevant, als Hirudin und seine Derivate als parenterale Vorläufer eingeordnet werden, deren praktische Limitationen die Entwicklung oraler Alternativen motivierten. Caveat: Es handelt sich um eine pharmakologische Übersichtsarbeit, die auf ein synthetisches orales Antikoagulans zentriert ist; sie adressiert weder Hirudotherapie noch die Anwendung lebender Blutegel, und alle klinischen Aussagen beziehen sich auf pharmazeutische DTIs.
Zitation
Clinical potential of oral direct thrombin inhibitors in the prevention and treatment of venous thromboembolism.
Agnelli G · Drugs, 2004
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 27, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026