Американское общество гирудотерапии

Влияние O-гликозилирования и сульфатирования тирозина пептидов, выделенных из пиявки, на связывание и ингибирующую активность в отношении тромбина

Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin

Экспериментальное биохимическое исследование в журнале Chem Commun (2011)

Последнее обновление: 18 июня 2026 г.Рецензент: ASH Editorial Board
Научная статья — обзор доказательствСсылка на статью
Уровень доказательности: Отчёт об исследованииРазработка лекарственных препаратовФармакология секрета слюнных желёзHsieh YS et al. · Chemical communications, 2012

Аннотация

Synthesis of sulfated and unsulfated (glyco)peptide fragments of Hirudin P6 (a potent anticoagulant from the leech Hirudinaria manillensis) is described. The effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation on thrombin binding and peptidolytic activity was investigated, together with the inhibition of fibrinogen cleavage.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Тип публикацииJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov't
Индексированные термины MeSHBinding SitesGlycosylationMolecular ConformationPeptidesStructure-Activity RelationshipThrombinTyrosine

Резюме

Описан синтез как сульфатированных, так и несульфатированных (глико)пептидных фрагментов гирудина P6 — мощного антикоагулянта, выделенного из пиявки Hirudinaria manillensis. На синтезированных соединениях исследовано влияние как О-гликозилирования, так и сульфатирования остатков тирозина на связывание фрагментов с тромбином и их пептидолитическую активность, а также на ингибирование расщепления фибриногена. Таким образом, работа посвящена зависимости «структура — активность» для природных пептидов — ингибиторов тромбина, получаемых из пиявок.

Почему это важно для гирудотерапии

В данном исследовании были синтезированы сульфатированные и несульфатированные (глико)пептидные фрагменты Гирудина P6 — мощного антикоагулянта из пиявки Hirudinaria manillensis — и изучено влияние O-гликозилирования и сульфатирования тирозина на связывание с тромбином, пептидолитическую активность и ингибирование расщепления фибриногена. Это проясняет взаимосвязи «структура-активность» для ингибитора тромбина, полученного из пиявки, показывая, как посттрансляционные модификации модулируют антикоагулянтную потентность. Оговорка заключается в том, что это исследование in vitro с использованием биохимических/синтетических пептидов, в котором нет целой пиявки, нет секретома и нет клинических или данных на животных, поэтому его отношение к фактической гирудотерапии является косвенным и ограничивается только механизмами.

Связанные соединения в реестре ASH

Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:

Цитирование

Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)

Hsieh YS, Taleski D, Wilkinson BL, Wijeyewickrema LC, Adams TE, Pike RN, et al. Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin. Chem Commun (Camb). 2012;48(10):1547-1549. doi:10.1039/c1cc14773k. PMID: 22109100

Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.

Связанный клинический контекст

Похожие исследования

Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».

Все исследования, проанализированные ASH →

Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.

Этот сайт предоставляет образовательную информацию и не является медицинской консультацией, диагнозом или рекомендацией по лечению. Гирудотерапия сопряжена с клинически значимыми рисками и должна проводиться только квалифицированными клиницистами в рамках институционально утверждённых протоколов. Разрешение FDA 510(k) для медицинских пиявок ограничено определёнными показаниями; обсуждения исследовательского и нелицензионного применения отмечены соответствующим образом. Для индивидуальных медицинских рекомендаций обратитесь к квалифицированному медицинскому специалисту.