Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin
Basic science published in Chem Commun (2011)
Abstract
Synthesis of sulfated and unsulfated (glyco)peptide fragments of Hirudin P6 (a potent anticoagulant from the leech Hirudinaria manillensis) is described. The effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation on thrombin binding and peptidolytic activity was investigated, together with the inhibition of fibrinogen cleavage.
Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.
Резюме
Synthesized sulfated and glycosylated Hirudin P6 fragment peptides show tyrosine sulfation enhances thrombin binding.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании были синтезированы сульфатированные и несульфатированные (глико)пептидные фрагменты Гирудина P6 — мощного антикоагулянта из пиявки Hirudinaria manillensis — и изучено влияние O-гликозилирования и сульфатирования тирозина на связывание с тромбином, пептидолитическую активность и ингибирование расщепления фибриногена. Это имеет отношение к ASH, поскольку проясняет взаимосвязи «структура-активность» для ингибитора тромбина, полученного из пиявки, показывая, как посттрансляционные модификации модулируют антикоагулянтную потентность. Оговорка заключается в том, что это исследование in vitro с использованием биохимических/синтетических пептидов, в котором нет целой пиявки, нет секретома и нет клинических или данных на животных, поэтому его отношение к фактической гирудотерапии является косвенным и ограничивается только механизмами.
Цитирование
Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin.
Hsieh YS et al. · Chemical communications, 2011
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Добавлено в библиотеку ASH: May 27, 2026 · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.