Влияние O-гликозилирования и сульфатирования тирозина пептидов, выделенных из пиявки, на связывание и ингибирующую активность в отношении тромбина
Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin
Экспериментальное биохимическое исследование в журнале Chem Commun (2011)
Аннотация
Synthesis of sulfated and unsulfated (glyco)peptide fragments of Hirudin P6 (a potent anticoagulant from the leech Hirudinaria manillensis) is described. The effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation on thrombin binding and peptidolytic activity was investigated, together with the inhibition of fibrinogen cleavage.
Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.
Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.
Резюме
Описан синтез как сульфатированных, так и несульфатированных (глико)пептидных фрагментов гирудина P6 — мощного антикоагулянта, выделенного из пиявки Hirudinaria manillensis. На синтезированных соединениях исследовано влияние как О-гликозилирования, так и сульфатирования остатков тирозина на связывание фрагментов с тромбином и их пептидолитическую активность, а также на ингибирование расщепления фибриногена. Таким образом, работа посвящена зависимости «структура — активность» для природных пептидов — ингибиторов тромбина, получаемых из пиявок.
Почему это важно для гирудотерапии
В данном исследовании были синтезированы сульфатированные и несульфатированные (глико)пептидные фрагменты Гирудина P6 — мощного антикоагулянта из пиявки Hirudinaria manillensis — и изучено влияние O-гликозилирования и сульфатирования тирозина на связывание с тромбином, пептидолитическую активность и ингибирование расщепления фибриногена. Это проясняет взаимосвязи «структура-активность» для ингибитора тромбина, полученного из пиявки, показывая, как посттрансляционные модификации модулируют антикоагулянтную потентность. Оговорка заключается в том, что это исследование in vitro с использованием биохимических/синтетических пептидов, в котором нет целой пиявки, нет секретома и нет клинических или данных на животных, поэтому его отношение к фактической гирудотерапии является косвенным и ограничивается только механизмами.
Связанные соединения в реестре ASH
Молекулы из пиявки и препараты на основе гирудина, связанные с темой данной статьи; у каждого есть полный профиль в реестре соединений ASH:
Цитирование
Библиографическая ссылка (стиль Vancouver)
Hsieh YS, Taleski D, Wilkinson BL, Wijeyewickrema LC, Adams TE, Pike RN, et al. Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin. Chem Commun (Camb). 2012;48(10):1547-1549. doi:10.1039/c1cc14773k. PMID: 22109100
Библиографические данные (авторы, том, страницы, DOI) взяты из записи PubMed.
Связанный клинический контекст
Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой
Похожие исследования
Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».
- Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
- Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
- Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
- Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
- Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
- Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
- Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
- Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
- Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
- Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)
Добавлено в библиотеку ASH: 27 мая 2026 г. · Последнее обновление сайта: 18 июня 2026 г.