Hirudin P6
Сульфатированный по тирозину, O-гликозилированный вариант гирудина из Hirudo medicinalis — исследование химического синтеза Maxwell 2023 показывает, что сульфатирование увеличивает ингибирование тромбина примерно в 10 раз.
Блок механистических доказательств
Доклиническое / механистическое- Тип страницы
- Профиль соединения
- Тип доказательств
- Доклиническая / биохимическая характеристика
- Уровень доказательств
- In vitro
- Препарат против пиявки
- Синтетический аналог
- Области безопасности
- Кровотечение
Предел клинической трансляции
Усиленное ингибирование тромбина in vitro у Hirudin P6 НЕ подтверждает клиническую эффективность терапии цельными пиявками. Не существует одобренных FDA производных Hirudin P6; клинические аналоги гирудина (лепирудин, дезирудин, бивалирудин) лишены паттерна посттрансляционных модификаций P6.
Молекулярный профиль
- Категория
- Антикоагулянт
- Уровень доказательности
- Доклинический
- Молекулярная масса
- 7,000 Da
- Исходный вид
- Hirudo medicinalis
- Открыт
- 2023 · Maxwell JWC et al.
Биологические мишени
- → thrombin (Factor IIa); enhanced binding via tyrosine sulfation and O-glycosylation
Ключевые цитаты
- Maxwell JWC et al. (2023), Acc Chem Res · PMID 37708351
Внешние ресурсы
Родственные соединения: Антикоагулянт
Гирудин
Самый мощный природный ингибитор тромбина — и молекулярный шаблон для трёх одобренных FDA препаратов прямых ингибиторов тромбина.
Антистазин
Ингибитор фактора Ха — прототип молекулы, вдохновивший создание всего класса препаратов ПОАК (DOAC) (ривароксабан, апиксабан).
Гилантен
Ингибитор фактора Xa с антиметастатической активностью на животных моделях рака — трансляционное соединение двойного назначения.
Лефаксин
Ингибитор фактора Xa с противовоспалительными свойствами.