Бивалирудин: обзор

Bivalirudin (Angiomax) is a thrombin-inhibiting oligopeptide that was developed via rational drug design as a hirudin analogue ('hirulog'). Similar to hirudin, it is a bivalent thrombin inhibitor, as its 20-amino acid structure combines a carboxy-terminal region that recognises thrombin's fibrin(ogen)-binding site, and an amino-terminal tetrapeptide that inhibits the active site of thrombin, connected by a tetraglycine spacer. It has certain pharmacological advantages over hirudin, including enzymic metabolism (less dependence on renal clearance) and low immunogenicity (reduced potential for anaphylaxis). Bivalirudin is approved for use in percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), and is undergoing active investigation for anticoagulation during cardiac surgery, both 'off-pump' and with cardiopulmonary bypass ('on-pump'). Anecdotal 'off-label' experience for the treatment of heparin-induced thrombocytopenia shows promise.

Аннотация взята из PubMed (NCBI) для цитируемой записи и приводится на языке оригинала. Авторитетной является версия в исходной публикации.

Аннотация оставлена без перевода, чтобы сохранить собственные формулировки авторов.

Обзор посвящён бивалирудину (Angiomax) — олигопептидному ингибитору тромбина, разработанному методом рационального дизайна как аналог гирудина. Препарат представляет собой бивалентный ингибитор, содержащий С-концевой участок, распознающий фибрин(оген)-связывающий сайт тромбина, и N-концевой тетрапептид, блокирующий активный центр. По сравнению с гирудином он отличается ферментативным метаболизмом и низкой иммуногенностью. Бивалирудин одобрен для ЧТКА и активно изучается при кардиохирургических вмешательствах; описаны также отдельные случаи его применения при гепарин-индуцированной тромбоцитопении.

Узнайте, как это исследование связано с клинической практикой

Другие рецензируемые исследования в разделе «Разработка лекарственных препаратов».

• Гирудотерапия в медицине и стоматологии — Jha K et al. (2015)
• Лечение пиявками: история — Hyson J (2005)
• Гирудины азиатской медицинской пиявки Hirudinaria manillensis: те же, но другие — Lukas P et al. (2019)
• Транскриптомный анализ слюнной железы медицинской пиявки Hirudo nipponia — Lu Z et al. (2018)
• Молекулярно-динамические и фармакологические исследования вариантов гирудина Hirudinaria manillensis и Hirudo medicinalis, созданных методами белковой инженерии — Sun Y et al. (2022)
• Бесклеточный синтез варианта 1 гирудина кровососущей пиявки Hirudo medicinalis — Wüstenhagen D et al. (2020)
• Получение вариантов гирудина с помощью генно-инженерной микробной фабрики — Zhang J, Lan N (2018)
• Гирудин при гепарин-индуцированной тромбоцитопении — Lubenow N, Greinacher A (2002)
• Гирудин ослабляет диабетическую нефропатию путём ингибирования Gsdmd-опосредованного пироптоза — Han J et al. (2023)
• Гирудин как альтернативный антикоагулянт: исторический обзор — Markwardt F (2002)

Все исследования, проанализированные ASH →