Pharmacodynamics and pharmacokinetics of recombinant hirudin via four non-parenteral routes
Research article published in Peptides (2005)
Resumen
One of recombinant hirudin variants, rHV2, a polypeptide used as an anticoagulant agent in clinic, was administered to anesthetized rats via intratracheal, buccal, nasal and rectal routes. Prolongation in clotting time and thrombin time was measured to calculate pharmacological bioavailability. Plasma concentration of rHV2 was determined using a chromogenic thrombin substrate assay and pharmacokinetic parameters were obtained on the basis of a non-compartmental model. Intravenous administration was also performed as the gold standard by which the other routes were compared. Difference in pharmacological bioavailability (P.A.), bioavailability (F) and absorption rate of rHV2 was found for the four non-parenteral routes. The rank order for both P.A. and F was intratracheal>nasal>buccal>rectal. Absorption was more rapid after both intratracheal and rectal administration (tmax approximately 20-40 min), compared with that after nasal and rectal administration. It is evident that the pulmonary route is preferable to other three routes for successful systemic delivery of rHV2.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
In anesthetized rats, the recombinant hirudin variant rHV2 was given intratracheally, buccally, nasally or rectally; the intratracheal route ranked highest for both pharmacological bioavailability and bioavailability, making pulmonary delivery preferable for systemic administration.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio animal examinó la variante recombinante de hirudin rHV2, un inhibidor directo de la trombina derivado de sanguijuelas, administrado a ratas anestesiadas a través de cuatro vías no parenterales (intratraqueal, nasal, bucal, rectal), utilizando la prolongación del tiempo de coagulación y el tiempo de trombina, además de un ensayo de sustrato de trombina cromogénico para estimar la biodisponibilidad frente a la dosificación intravenosa; el resumen reporta que el orden jerárquico tanto para la disponibilidad farmacológica como para la biodisponibilidad fue intratraqueal > nasal > bucal > rectal y concluye que la vía pulmonar fue preferible para la administración sistémica. Es directamente relevante para la narrativa de descubrimiento de fármacos del secretoma de la sanguijuela medicinal, abordando un problema traslacional fundamental para los péptidos de la clase de hirudin, a saber, cómo administrarlos sin inyección. Advertencia: este es un estudio preclínico en ratas de un péptido recombinante aislado a través de vías de administración experimentales; no es un ensayo clínico y no dice nada sobre la hirudoterapia aplicada con sanguijuelas en pacientes.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Citación
Pharmacodynamics and pharmacokinetics of recombinant hirudin via four non-parenteral routes.
Liu et al. · Peptides, 2005
Contexto clínico relacionado
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Añadido a la biblioteca ASH: 28 de mayo de 2026 · Última actualización del sitio: 18 de junio de 2026