Efecto de la O-glicosilación y la sulfatación de tirosina de péptidos derivados de sanguijuela sobre la unión y la actividad inhibitoria frente a la trombina
Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin
Estudio in vitro en la revista Chem Commun (2011)
Resumen
Synthesis of sulfated and unsulfated (glyco)peptide fragments of Hirudin P6 (a potent anticoagulant from the leech Hirudinaria manillensis) is described. The effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation on thrombin binding and peptidolytic activity was investigated, together with the inhibition of fibrinogen cleavage.
Resumen tomado de PubMed (NCBI) para el registro citado, en el idioma original. La versión de referencia es la de la publicación original.
El resumen se deja sin traducir para conservar la redacción original de los autores.
Síntesis
Los autores describen la síntesis de fragmentos (glico)peptídicos sulfatados y no sulfatados de hirudina P6, un potente anticoagulante de la sanguijuela Hirudinaria manillensis. Se investiga el efecto de la O-glicosilación y la sulfatación de tirosina sobre la unión a la trombina, su actividad peptidolítica y la inhibición de la escisión del fibrinógeno. El estudio aporta datos de estructura-actividad sobre la interacción molecular entre los fragmentos de hirudina P6 y la trombina.
Por qué esto importa para la hirudoterapia
Este estudio sintetizó fragmentos (glico)peptídicos sulfatados y no sulfatados de Hirudina P6 —un potente anticoagulante de la sanguijuela Hirudinaria manillensis— y examinó el efecto de la O-glicosilación y la sulfatación de tirosina sobre la unión a la trombina, la actividad peptidolítica y la inhibición del corte del fibrinógeno. Esclarece las relaciones estructura-actividad de un inhibidor de trombina derivado de la sanguijuela, informando sobre cómo las modificaciones postraduccionales modulan la potencia anticoagulante. La salvedad es que se trata de un estudio bioquímico in vitro con péptidos sintéticos, sin sanguijuela entera, sin secretoma y sin datos clínicos ni en animales, por lo que la relevancia con la hirudoterapia real es indirecta y meramente mecanística.
Compuestos relacionados del registro de la ASH
Moléculas de la sanguijuela y fármacos derivados de la hirudina relacionados con el tema de este artículo, cada uno con un perfil completo en el registro de compuestos de la ASH:
Citación
Referencia (estilo Vancouver)
Hsieh YS, Taleski D, Wilkinson BL, Wijeyewickrema LC, Adams TE, Pike RN, et al. Effect of O-glycosylation and tyrosine sulfation of leech-derived peptides on binding and inhibitory activity against thrombin. Chem Commun (Camb). 2012;48(10):1547-1549. doi:10.1039/c1cc14773k. PMID: 22109100
Los datos bibliográficos (autores, volumen, páginas, DOI) proceden del registro de PubMed.
Contexto clínico relacionado
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Añadido a la biblioteca ASH: 27 de mayo de 2026 · Última actualización del sitio: 18 de junio de 2026