Hirudin P6
Variante de hirudina tirosina-sulfatada y O-glicosilada de Hirudo medicinalis — el estudio de síntesis química de Maxwell 2023 revela que la sulfatación aumenta la inhibición de trombina ~10 veces.
Cuadro de evidencia mecanicista
Preclínico / mecanicista- Tipo de página
- Perfil del compuesto
- Tipo de evidencia
- Caracterización preclínica / bioquímica
- Nivel de evidencia
- In vitro
- Medicamento vs. sanguijuela
- Análogo sintético
- Dominios de seguridad
- Hemorragia
Límite de traslación clínica
La mayor inhibición de la trombina in vitro de la Hirudin P6 NO establece la eficacia clínica de la terapia con sanguijuela entera. No existe ningún derivado de Hirudin P6 aprobado por la FDA; los análogos clínicos de la hirudina (lepirudina, desirudina, bivalirudina) carecen del patrón de modificación postraduccional P6.
Perfil molecular
- Categoría
- Anticoagulante
- Nivel de evidencia
- Preclínico
- Peso molecular
- 7,000 Da
- Especie de origen
- Hirudo medicinalis
- Descubierto
- 2023 · Maxwell JWC et al.
Dianas biológicas
- → thrombin (Factor IIa); enhanced binding via tyrosine sulfation and O-glycosylation
Citas clave
- Maxwell JWC et al. (2023), Acc Chem Res · PMID 37708351
Recursos externos
Compuestos relacionados: Anticoagulante
Hirudin
El inhibidor de trombina natural más potente — y la plantilla molecular para tres fármacos inhibidores directos de la trombina aprobados por la FDA.
Antistasina
Inhibidor del factor Xa — molécula prototipo que inspiró toda la clase de fármacos DOAC (rivaroxaban, apixaban).
Ghilanten
Inhibidor del factor Xa con actividad antimetastásica en modelos animales de cáncer — compuesto de doble uso traslacional.
Lefaxin
Inhibidor del factor Xa con propiedades antiinflamatorias.