Sociedad Americana de Hirudoterapia

Direct thrombin inhibitors

Review published in Expert Opin Pharmacother (2003)

Última actualización: 18 de junio de 2026Revisado por: ASH Editorial Board
Artículo de investigación — revisión de evidenciaReferencia del artículo
Evidence: Narrative reviewDesarrollo de fármacosFarmacología salivalKaplan KL · Expert opinion on pharmacotherapy, 2003

Abstract

This review deals with a newly-developed category of antithrombotic drugs - the direct thrombin inhibitors. These agents interact with thrombin and block its catalytic activity on fibrinogen, platelets and other substrates. Heparin and its derivatives (low molecular weight heparins and the active pentasaccharide) inhibit thrombin and/or other coagulation serine proteases indirectly via antithrombin, and the warfarin-type drugs interfere with the synthesis of the precursors of the coagulation serine proteases. The direct thrombin inhibitors approved for clinical use at present (lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban) and another in the advanced clinical testing stage (melagatran/ximelagatran), are the subject of this review. The chemical structure; kinetics of thrombin inhibition; pharmacokinetics and clinical use of each of these is discussed.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal ArticleReview
Indexed MeSH termsAntithrombinsArginineCoronary DiseaseHalf-LifeHirudinsHumansMetabolic Clearance RatePeptide FragmentsPipecolic AcidsRecombinant ProteinsSulfonamidesThrombin

Resumen

Foundational pharmacology review of direct thrombin inhibitors approved for clinical use: lepirudin, desirudin, bivalirudin, argatroban, plus melagatran/ximelagatran in development. Chemistry, kinetics, pharmacokinetics, and clinical use covered.

Por qué esto importa para la hirudoterapia

Esta revisión aborda los inhibidores directos de la trombina —lepirudina, desirudina, bivalirudina, argatrobán y melagatrán/ximelagatrán— y discute su estructura química, la cinética de inhibición de la trombina, su farmacocinética y su uso clínico. El resumen describe estos fármacos como agentes antitrombóticos que interactúan directamente con la trombina y bloquean su actividad catalítica, contrastándolos con los inhibidores indirectos (derivados de la heparina) y los fármacos tipo warfarina. Para el ámbito de la ASH, el propio resumen no menciona sanguijuelas, hirudina ni ninguna conexión derivada de sanguijuelas, por lo que no puede establecerse un vínculo directo con la hirudoterapia o la biología de las sanguijuelas a partir únicamente de este texto. Advertencia: se trata de una revisión farmacológica sin datos experimentales originales; aborda agentes antitrombóticos farmacéuticos más que terapia con sanguijuelas, y cualquier conexión con la biología de las sanguijuelas requeriría conocimiento externo no presente en el resumen.

Citación

Direct thrombin inhibitors.

Kaplan KL · Expert opinion on pharmacotherapy, 2003

DOI

Contexto clínico relacionado

Explore cómo esta investigación se conecta con la práctica clínica

Drug PipelineDrug DevelopmentDirect Thrombin InhibitorsSalivary Gland SecretionAnti-Inflammatory MechanismsSalivary ComplexBivalirudinHemostasisHirudinOtolaryngology

Añadido a la biblioteca ASH: May 27, 2026 · Última actualización del sitio: 18 de junio de 2026

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