Amerikanische Gesellschaft für Hirudotherapie

Isolation and characterization of antistasin. An inhibitor of metastasis and coagulation

Research article published in Journal of biological chemistry (1987)

Zuletzt aktualisiert: 18. Juni 2026Geprüft von: ASH Editorial Board
Forschungsartikel – EvidenzreviewArtikelreferenz
Evidence: Research reportArzneimittelentwicklungTuszynski GP et al. · Journal of biological chemistry, 1987

Abstract

The purpose of this study was to purify and characterize the agent responsible for the antimetastatic activity of an extract of the salivary glands (SGE) of the Mexican leech Haementeria officinalis. When administered intravenously in mice on the same day as the intravenous inoculation of T241 sarcoma cells, SGE markedly reduces the number and size of lung tumor colonies. In designing a purification protocol for the antimetastatic agent, we postulated that the antimetastatic agent would also display anticoagulant activity. Thus, we discovered that heparin affinity chromatography followed by anion-exchange chromatography results in a fraction highly enriched in both potent anticoagulant activity and potent antimetastatic activity. Approximately, 200-300 micrograms of purified protein is isolated from 150 mg of SGE. As little as 15 micrograms of this material inhibits tumor cell metastasis to the same extent as 1.0 mg of the unfractionated SGE. When analyzed on sodium dodecyl sulfate gels the active fraction consists mainly of one polypeptide band having an apparent molecular weight of approximately 17,000 under either reducing or nonreducing conditions. The protein has a pI of approximately 9.5 and a molecular weight of approximately 17,000 under nondenaturing conditions. A specific antiserum prepared against the 17,000-dalton protein indicated that this protein is the major anticoagulant and antimetastatic agent of leech salivary gland extract. We have termed this anticoagulant, antimetastatic agent "antistasin." We hypothesize that antistatin inhibits coagulation via factor Xa, and not thrombin, since factor Xa, but not thrombin, is rapidly inactivated upon addition of antistasin. The mechanism of antistasin's antimetastatic activity is currently under investigation.

Abstract sourced from PubMed (NCBI) for the cited record. See the original publication for the authoritative version.

Publication typeJournal ArticleResearch Support, Non-U.S. Gov'tResearch Support, U.S. Gov't, P.H.S.
Indexed MeSH termsAmino AcidsAnimalsBlood CoagulationBlood Coagulation TestsChromatography, AffinityFactor XFactor XaHumansInvertebrate HormonesLeechesMiceMolecular Weight

Zusammenfassung

Isolation and characterization of antistasin. An inhibitor of metastasis and coagulation.

Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist

Diese Studie reinigte das antimetastatische Agens aus Speicheldrüsenextrakten des mexikanischen Blutegels Haementeria officinalis und stellte fest, dass ein ~17.000-Da-Protein (pI ~9,5) sowohl für die antikoagulatorische als auch die antimetastatische Aktivität des Extrakts verantwortlich ist. Die intravenöse Verabreichung dieses Proteins bei Mäusen reduzierte Lungentumorkolonien aus T241-Sarkomzellen, und es inaktivierte Faktor Xa, jedoch nicht Thrombin; die Autoren bezeichneten es als 'Antistasin'. Für den ASH-Bereich ist dies relevant, da es ein Sekretom-Molekül aus einem Blutegel mit dualen antikoagulatorischen und antimetastatischen Eigenschaften charakterisiert. EINSCHRÄNKUNG: Es handelt sich um eine präklinische/biochemische Studie mit Tumordaten aus Tierversuchen und In-vitro-Gerinnungsassays; das Abstract scheint eine typografische Inkonsistenz zu enthalten ('Antistatin' vs 'Antistasin'), und die Arbeit betrifft ein gereinigtes Haementeria-Protein und nicht eine Ganzorganismus-Hirudotherapie.

Zitation

Isolation and characterization of antistasin. An inhibitor of metastasis and coagulation

Tuszynski GP et al. · Journal of biological chemistry, 1987

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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: May 27, 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026

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