Pharmacokinetic studies with recombinant hirudin in dogs
Research article published in Folia haematologica (Leipzig, Germany : 1928) (1988)
Abstract
The knowledge of the pharmacokinetics of recombinant hirudin is essential for potential clinical use of this selective thrombin inhibitor. For detailed information about absorption, distribution and elimination, pharmacokinetic studies with recombinant hirudin were carried out in dogs. The plasma concentration time curve after intravenous injection could be best described by an open two-compartment model with first order kinetics. The subcutaneous application of recombinant hirudin produced anticoagulantly effective blood level for a prolonged period of time. Recombinant hirudin is distributed into the extracellular space. This is also found in nephrectomized dogs. Recombinant hirudin is eliminated through the kidneys by glomerular filtration in active form with a half-life of 72 minutes.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
Pharmacokinetic studies of recombinant hirudin in dogs showed intravenous kinetics fitting an open two-compartment model, distribution into extracellular space, renal elimination in active form by glomerular filtration, and prolonged anticoagulantly effective blood levels after subcutaneous dosing.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
Diese tierpharmakokinetische Studie charakterisierte rekombinantes hirudin, den selektiven Thrombininhibitor, der ursprünglich aus dem medizinischen Egel gewonnen wurde, bei Hunden und stellte fest, dass die intravenöse Disposition einem Zwei-Kompartiment-Modell erster Ordnung folgte, die subkutane Gabe anhaltende antikoagulatorische Blutspiegel erzeugte, sich der Wirkstoff in den Extrazellulärraum verteilte und in aktiver Form durch renale glomeruläre Filtration mit einer Halbwertszeit von etwa 72 Minuten eliminiert wurde. Dies ist unmittelbar relevant für die Geschichte der Wirkstoffforschung am Egelsekretom: Es handelt sich um grundlegende präklinische Pharmakologie, die festlegt, wie sich das charakteristische Antikoagulans des Egels in vivo verhält, und die die Dosierungsrationale untermauert, die der späteren Entwicklung rekombinanter hirudins zugrunde lag. Vorbehalt: Dies ist eine frühe (1988) präklinische Studie an Hunden mit einem isolierten rekombinanten Molekül, keine klinische Studie und keine Studie zur egelbasierten Hirudotherapie, sodass ihre Parameter nicht direkt auf die Behandlung von Menschen übertragen werden können.
Verwandte Verbindungen im ASH-Register
Aus dem Blutegel stammende Moleküle und aus Hirudin abgeleitete Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören, jeweils mit vollständigem Profil im ASH-Verbindungsregister:
Zitation
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Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: 28. Mai 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026