Pharmacodynamics and pharmacokinetics of recombinant hirudin via four non-parenteral routes
Research article published in Peptides (2005)
Abstract
One of recombinant hirudin variants, rHV2, a polypeptide used as an anticoagulant agent in clinic, was administered to anesthetized rats via intratracheal, buccal, nasal and rectal routes. Prolongation in clotting time and thrombin time was measured to calculate pharmacological bioavailability. Plasma concentration of rHV2 was determined using a chromogenic thrombin substrate assay and pharmacokinetic parameters were obtained on the basis of a non-compartmental model. Intravenous administration was also performed as the gold standard by which the other routes were compared. Difference in pharmacological bioavailability (P.A.), bioavailability (F) and absorption rate of rHV2 was found for the four non-parenteral routes. The rank order for both P.A. and F was intratracheal>nasal>buccal>rectal. Absorption was more rapid after both intratracheal and rectal administration (tmax approximately 20-40 min), compared with that after nasal and rectal administration. It is evident that the pulmonary route is preferable to other three routes for successful systemic delivery of rHV2.
Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.
Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.
Zusammenfassung
In anesthetized rats, the recombinant hirudin variant rHV2 was given intratracheally, buccally, nasally or rectally; the intratracheal route ranked highest for both pharmacological bioavailability and bioavailability, making pulmonary delivery preferable for systemic administration.
Warum dies für die Hirudotherapie relevant ist
In dieser Tierstudie wurde die rekombinante hirudin-Variante rHV2, ein aus dem Blutegel gewonnener direkter Thrombininhibitor, narkotisierten Ratten über vier nicht-parenterale Wege (intratracheal, nasal, bukkal, rektal) verabreicht, wobei die Verlängerung der Gerinnungs- und der Thrombinzeit sowie ein chromogener Thrombin-Substrat-Assay verwendet wurden, um die Bioverfügbarkeit gegenüber der intravenösen Gabe abzuschätzen; das Abstract berichtet für die pharmakologische Verfügbarkeit wie auch für die Bioverfügbarkeit die Rangfolge intratracheal > nasal > bukkal > rektal und schlussfolgert, dass der pulmonale Weg für die systemische Verabreichung vorzuziehen sei. Es ist unmittelbar relevant für das Narrativ der Arzneimittelforschung rund um das Sekretom des medizinischen Blutegels, da es ein zentrales translationales Problem für Peptide der hirudin-Klasse anspricht, nämlich wie man sie ohne Injektion verabreicht. Vorbehalt: Es handelt sich um eine präklinische Rattenstudie zu einem isolierten rekombinanten Peptid über experimentelle Verabreichungswege; es ist keine klinische Studie und sagt nichts über die durch Blutegel angewandte Hirudotherapie bei Patienten aus.
Verwandte Verbindungen im ASH-Register
Aus dem Blutegel stammende Moleküle und aus Hirudin abgeleitete Arzneimittel, die zum Thema dieser Arbeit gehören, jeweils mit vollständigem Profil im ASH-Verbindungsregister:
Zitation
Pharmacodynamics and pharmacokinetics of recombinant hirudin via four non-parenteral routes.
Liu et al. · Peptides, 2005
Verwandter klinischer Kontext
Erfahren Sie, wie diese Forschung mit der klinischen Praxis verknüpft ist
Verwandte Forschungsarbeiten
Weitere begutachtete Studien in der Kategorie „Arzneimittelentwicklung“.
- Novel Leech Antimicrobial Peptides — Hirunipins — Kumar et al. (2025)
- Medicinal Leech Draft Genome — Anticoagulant Gene Survey — Kvist S, Manzano-Marín A, de Carle D, Trontelj P, Siddall ME (2020)
- Auswirkungen der Hirudotherapie auf Leberfunktionen, Lipidprofil und Insulinsensitivität bei Ratten mit metabolischem Syndrom — Bilden A et al. (2026)
- Hirudotherapy in Medicine and Dentistry — Jha K et al. (2015)
- Medicinal leech therapy (hirudotherapy): a brief overview — Singh A (2010)
- HIRUDOTHERAPY IN PRESBYACUZIS PRAECOX IN CLEAN-UP WORKERS AFTER THE CHORNOBYL ACCIDENT DURING THE POST-CATASTROPHE YEARS — Zabolotnyi D, Mishchanchuk N (2019)
- Investigation of oxidant-antioxidant status in patients treated with hirudotherapy: an experimental study — Sarikan I, Savas H (2024)
- Leech therapeutic applications — Abdualkader A et al. (2013)
- Non-Occlusive Mesenteric Ischemia Due to Hirudotherapy: A Case Report — Akalın Ç, Ekmen N (2020)
- Leech therapy: a history — Hyson J (2005)
Zur ASH-Bibliothek hinzugefügt: 28. Mai 2026 · Letzte Aktualisierung der Website: 18. Juni 2026