Forschungsfortschritte beim Hirudin-Fusionsprotein – Übersichtsarbeit

Natural hirudin extracted from the secretion of medical leech salivary gland is a single-chain peptide containing 65 aminoacid residues with molecular weight of 7000 D, and exists in three isomers of HV1, HV2 and HV3. Hirudin possesses three disulfide bridges forming the structure of core cyclic peptides, which binds to the catalytic site of thrombin so as to inhibit the catalysis of thrombin. Its c-terminus rich in acidic aminoacid residues possesses hydrophilicity, and is free on the molecular surface, and can bind with fibrin recognition site of hirudin. The minimal segment of 12 - 16 C-terminal acidic residues keeps the minimal activity of anti-thrombosis. Thus, hirudin, as a potent and specific inhibitor of thrombin, can be used to protect from and to treat clinically thrombosis. As it has some disadvantages such as short half-life, bleeding side-effect and mono-function, and so on, hirudin has been fused with some other functional proteins in recent years. The obtained fusion proteins can prolong the half life of hirudin, or relieve it bleeding side effect, or bring new functions, such as thrombolysis, inhibiting the platelet aggregation, targeting specifically. The research progress in hirudin fusion protein was summarized in this review.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Natürliches Hirudin ist ein aus dem Speicheldrüsensekret des medizinischen Blutegels gewonnenes Einkettenpeptid aus 65 Aminosäuren (Molekülmasse 7000 D) mit drei Isomeren (HV1, HV2 und HV3); als potenter und spezifischer Thrombininhibitor eignet es sich zur Vorbeugung und Behandlung von Thrombosen. Wegen Nachteilen wie kurzer Halbwertszeit, Blutungsnebenwirkung und Monofunktionalität wurde Hirudin mit anderen funktionellen Proteinen fusioniert. Solche Fusionsproteine können die Halbwertszeit verlängern, die Blutungsnebenwirkung mildern oder neue Funktionen wie Thrombolyse, Plättchenaggregationshemmung und zielgerichtete Wirkung erbringen. Die Autoren fassen die Forschungsfortschritte zusammen.

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