Neuartige Wirkstofftransportsysteme für die Entwicklung hirudinbasierter Produkte und klinische Anwendungen

Hirudin, a natural biological polypeptide macromolecule secreted by the salivary glands of medicinal leech, is a specific thrombin inhibitor with multiple favourable bioactivities, including anti-coagulation, anti-fibrotic, and anti-tumour. Despite several anticoagulants have been widely applied in clinic, hirudin shows advantages in reducing the incidence of bleeding side effects by virtue of its high specificity in binding to thrombin. As a result, hirudin has been tested in clinical practice to prevent and treat several complex diseases. However, the application of this polypeptide macromolecule is compromised by its low bioavailability and bioactivity due to poor serum stability and susceptibility to protease degradation in vivo. To overcome these drawbacks, several studies have proposed novel drug delivery systems (NDDSs) to prevent the degradation and increase the targeting efficiency of hirudin. This systematic review summarises the clinical research on hirudin, including its classification and bioactivities, and highlights the opportunities and challenges in the clinical use of hirudin. The NDDSs designed to enhance the bioavailability and bioactivity of hirudin are discussed to explore its application in the treatment of related diseases. This review may considerably contribute to the advancement of delivery science and technology, particularly in the context of polypeptide-based therapeutics.

Abstract aus PubMed (NCBI) für den zitierten Eintrag, in der Originalsprache wiedergegeben. Maßgeblich ist die Fassung der Originalpublikation.

Das Abstract wird nicht übersetzt, damit die eigene Wortwahl der Autoren erhalten bleibt.

Diese systematische Übersichtsarbeit fasst die klinische Forschung zu Hirudin zusammen, einem spezifischen Thrombininhibitor mit antikoagulatorischen, antifibrotischen und antitumorösen Eigenschaften. Trotz verfügbarer Antikoagulanzien zeigt Hirudin aufgrund seiner hohen Thrombinspezifität Vorteile bei der Verringerung von Blutungsnebenwirkungen. Seine Anwendung ist jedoch durch geringe Bioverfügbarkeit und Bioaktivität infolge schlechter Serumstabilität und Proteaseempfindlichkeit eingeschränkt. Die Autoren diskutieren neuartige Arzneimittelträgersysteme (NDDS), die Abbau verhindern und die Zielgerichtetheit verbessern sollen, und beleuchten Chancen und Herausforderungen des klinischen Einsatzes.

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